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伏诺拉生与质子泵抑制剂之间的区别!!

更新时间:2023-11-18 文章作者:佚名 信息来源:网络整理 阅读次数:

抑酸药是医治酸相关病症的主要手段。从H2受体拮抗剂(H2RA),到质子抑制剂(PPI),再到2019年12月国外上市的一种全新机制抑酸抗生素——钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生问世,抑酸抗生素已经历了三个不同时代。NI8物理好资源网(原物理ok网)

明天,我们重点介绍伏诺拉生与质子泵抑制剂之间的区别。NI8物理好资源网(原物理ok网)

一、化学结构NI8物理好资源网(原物理ok网)

1.酸性NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生>质子泵抑制剂。NI8物理好资源网(原物理ok网)

在碱性环境中的离子化速率和程度:伏诺拉生>质子泵抑制剂;NI8物理好资源网(原物理ok网)

3.在碱性环境中的稳定性NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生>质子泵抑制剂。NI8物理好资源网(原物理ok网)

为此,富马酸伏诺拉生不须要制成肠溶剂型,质子泵抑制剂须要制成肠溶剂型。NI8物理好资源网(原物理ok网)

二、作用机制NI8物理好资源网(原物理ok网)

胰脏细胞中的质子泵(H+,K+-ATP酶)有两种状态:静息态和活化态。NI8物理好资源网(原物理ok网)

1.质子泵抑制剂(PPI)NI8物理好资源网(原物理ok网)

吸收入血抵达胰脏细胞后,首先在碱性环境下被活化,之后与活化态的质子泵共价结合,使质子泵丧失活性,发挥不可逆的抑酸作用。NI8物理好资源网(原物理ok网)

2.钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)伏诺拉生NI8物理好资源网(原物理ok网)

吸收入血抵达胰脏细胞后,立即离子化,之后竞争性抑制静息态和活性态质子泵与钾离子(K+)的结合,抑制H+与K+的交换钾离子竞争性酸阻滞剂,发挥可逆的抑酸作用。NI8物理好资源网(原物理ok网)

钾离子竞争性酸阻滞剂_钾离子竞争性酸阻断剂_钾离子竞争性酸阻滞剂机理NI8物理好资源网(原物理ok网)

三、起效速率和持续时间NI8物理好资源网(原物理ok网)

1.见效速率NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生>质子泵抑制剂。NI8物理好资源网(原物理ok网)

主要诱因:NI8物理好资源网(原物理ok网)

质子泵抑制剂属于前体药,须要在碱性环境转化为活性物质后就能发挥作用;质子泵抑制剂只对活性态的质子泵有抑制作用,须要服食3-5天才可形成最大抑酸作用。NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生不须要活化;伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用,第一次给药后就表现出最大的抑酸作用。NI8物理好资源网(原物理ok网)

2.抑酸硬度NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生>质子泵抑制剂。NI8物理好资源网(原物理ok网)

主要诱因:NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生对静息态和活性态的质子泵均有抑制作用;NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生的酸性强,在pH值为7.4的环境中(血清)细胞膜私密性好,在pH值较低的环境中(壁细胞分泌小管)的离子化程度高,膜私密性增加,在靶部位的含量远远低于血清中的含量。NI8物理好资源网(原物理ok网)

3.持续时间NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生>质子泵抑制剂。NI8物理好资源网(原物理ok网)

主要诱因:NI8物理好资源网(原物理ok网)

质子泵抑制的半衰期短(0.5~2.1h),伏诺拉生的半衰期长(约7小时)。NI8物理好资源网(原物理ok网)

四、临床应用NI8物理好资源网(原物理ok网)

在台湾,伏诺拉生可用于胃胃炎、十二指肠胃炎、反流性胆管炎和清除贲门螺旋球菌等。在国外,伏诺拉生被批准用于反流性胆管炎的诊治。NI8物理好资源网(原物理ok网)

用法药量为:NI8物理好资源网(原物理ok网)

每日1次,每次20mg。大部份病人一般4周可受益,假如效果不佳,疗程可延长至8周。NI8物理好资源网(原物理ok网)

质子泵抑制剂的临床应用见下表:NI8物理好资源网(原物理ok网)

与质子泵抑制剂比较:NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生的见效更快,在胆囊炎粘膜结疤率和反流病症的减轻方面不劣于PPI。NI8物理好资源网(原物理ok网)

国外研究结果显示,对于轻度胆囊炎结疤率,伏诺拉生(20mg,1次/天)优于兰索拉唑(30mg,1次/天)。NI8物理好资源网(原物理ok网)

五、服药时间NI8物理好资源网(原物理ok网)

1.质子泵抑制剂NI8物理好资源网(原物理ok网)

PPI对壁细胞中的“静息态质子泵”无作用,其抑酸作用的强弱取决于“活性态质子泵”的数目。NI8物理好资源网(原物理ok网)

进食剌激泵活化。NI8物理好资源网(原物理ok网)

餐前0.5~1h服食PPI,使血清抗生素峰含量与“活性态质子泵”峰量的时间平行。NI8物理好资源网(原物理ok网)

为此,一日1次的给药方案时,通常建议在晚餐前0.5-1h服食;一日2次给药时钾离子竞争性酸阻滞剂,分别在晚餐前和早餐前0.5-1h服食。NI8物理好资源网(原物理ok网)

2.伏诺拉生NI8物理好资源网(原物理ok网)

伏诺拉生对“静息态质子泵”和“活性态质子泵”均有抑制作用,吸收不受食物影响,每日一次,可在每三天的固定时间服食。NI8物理好资源网(原物理ok网)

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