维拉帕米，一种罂粟碱的衍生物，在1962年被当成冠脉扩张剂。维拉帕米亦称异搏定、戊脉安，为钙通道阻滞剂。近些年来除用于医治高血糖、心腹痛、心律失常、脑血管病、手指血管挛缩、腹痛、食道失驰缓症、偏头疼、肺动脉高压和防治足月。
目录
药品名
维拉帕米
分子式成份
别称：异搏定，戊脉安，凡拉帕米，异搏停
英语名：
英语别称：，，，
性状
丸剂，针剂。
常用其硫酸盐，为黄色粉末；无臭。在乙醇、乙醇或丙酮中易溶，在水底溶化。熔点140℃一145℃。
储藏
遮光，密闭保存。
作用与用途
为钙通道阻滞剂(钙拮抗剂)。因为抑制钙内流可增加肾脏舒张期手动去极化速度，
维拉帕米
而使窦房结的领取冲动减弱，也可减低传导。可减低前向传导，因此可以去除房室结折返。对外周血管有扩张作用，使血糖升高，但较弱，通常可导致心律减弱，但也可因血糖升高而反射性心律推进。对冠状动脉有舒张作用，可降低冠脉流量，改善心肌供氧，再者，它尚有抑制血小板集聚作用。
毒理药动学
药效学
属Ⅳ类抗心率失常药，为一种钙离子内流的抑制剂（慢通道阻滞剂），在肾脏，钙离子内流受抑制使窦房结和房室结的自律性增加，传导减弱，但甚少影响心房、心室减少，影响收缩蛋白的活动，心肌收缩减缓，肾脏作工降低，心肌氧耗降低。对血管，钙离子内流动醛固酮增长，心室后负荷增加。
药动学
口服后90％以上被吸收，生物借助度低，约20～35％。蛋白结合率为90％(87～93％)。主要在肝内代谢ⅲ类钾通道阻滞剂，口服后经首次关卡效应后仅20～35％步入血循环，故口服量需是静注量的10倍能够达到同等血药含量，代谢产物中去甲维拉帕米具有肾脏活性。单剂口服半衰期为2.8～7.4小时，多剂为4.5～12小时.静脉给药的药-时曲线呈双相，半衰期α约4分钟，半衰期β为2～5小时；去甲维拉帕米半衰期约为9小时。口服后1～2小时作用开始，3～4小时达最大作用，持续6小时。静脉给药抗心率失常作用于2分钟(1～5分钟)开始,2～5分钟达最大作用，作用持续约2小时，血液动力学作用3～5分钟开始,约持续10～20分钟。主要经肾去除，代谢产物在24小时内排出50％，5天内为70％，原形药为3％，9～16％经消化道入牛粪清理。血液透析不能消除本品。
适应症
口服适用于诊治：①各种类型心腹痛，包括稳定型或不稳定型心腹痛，以及冠状动脉挛缩所致的心腹痛，如变异型心腹痛；②房性过早搏动，防治心腹痛或阵发性室上性心动过速；③肥厚型心肌病；④高血糖病。
静注适用于诊治快速性室上性心率失常，使阵发性室上性心动过速转为窦性，使心房扑动或心房颤动的心室率减缓。
口服食于诊治房性冠心病或防治室上性心动过速发作。也用于医治轻、中度高血糖、肥厚性心肌病、口吃、食管挛缩和食道失弛缓症等。静脉推注用于终止阵发性室上性心动过速发作、房颤伴快速室率，也用于终止触发活动造成的极短联律或特发性尖端扭转型室性心动过速。本品对终止阵发性室上性心动过速奏效迅速，疗效明显，为诊治室上性心动过速的首选抗生素。
用法药量
1、口服吸收完全，30—45分钟血药含量达峰值，90分钟见效，维持5-6小时。口服的85％经肝灭活，故口服剂量较静注者大10倍。在血清中90％与血清蛋白结合。静注后1—2分钟开始作用，10分钟达最大效应，作用持续15分钟。
2、成人常用量：①口服，开始一次40—80mg，一日3-4次，按须要及耐受情况可逐日或逐周降低剂量，每日总数通常在240—480mg；②静脉注射，开始用5mg(或按体重0.07S—0.15mg/kg)ⅲ类钾通道阻滞剂，静注2-3分钟，如无效则10-30分钟后再注射一次；在老年病人，为了减少不良反应，上述剂量应经3-4分钟平缓注入；③静脉滴注，每小时5-10mg，加入硫酸钠注射液或5％蓝莓糖注射液中静滴，一日总数不超过50—100mg。
3、成人处方极量口服一日480mg，分次服食。
4、小儿常用量①口服，2岁以下一次20mg，一日2-3次；2岁以上一次40—120mg，一日2-3次，依年纪及反应而异；②静脉注射，婴儿至1周岁首剂按体重0.1—0.2mg/kg；1岁至15岁首剂按体重0.1—0.2mg/kg，总数不超过5mg，2-3分钟平缓静注，心电图连续监护，必要时30分钟后可再给一剂。
不良反应
多与剂量有关，常发生于剂量调整不当时。
（1）心血管：心动过缓(50次／分以下)，时常发展成Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及肾脏停搏；可能使预激或L-G-L综合征伴心房颤动或心房扑动者旁路传导加速，致使心律增快；心力衰竭；低血糖；腿部肿胀。
（2）神经：呕吐或头痛，偶可致肢冷痛、麻木及灼热感。
（3）过敏反应：偶可发生反胃、轻度烦躁及关节痛、皮肤搔痒及荨脑炎。
（4）内分泌：偶可致血通乳激素含量增高或溢乳。
不良反应的医治：通常反应可以减量或停用。严重不良反应须紧急医治，心动过缓、传导阻滞或肾脏停搏可静脉给地塞米松、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或人工肾脏除颤器。心动过速发生在预激或L-G-L综合征者可以直流电转复心率，静注利多卡因或肌注胺。低血糖可以静脉给异丙肾上腺素、间经胺或去甲肾上腺素。
耳鸣,难受,头痛,水肿,耳鸣,低血糖(血糖升高),心动过缓,传导阻滞,甚至停博.某些病例室性期外收缩,可导致肝损害,噩梦或多梦,酸中毒,肿胀性心力衰竭,某些病例皮肤坏死、局部组织损伤.严重过量时某些有脑部血栓产生.肾功能不全者可导致中毒.
口服可有想吐、呕吐、便秘、心悸、眩晕等不良反应。静脉推注可致低血糖，偶可致窦性心动过缓、窦性停博、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞。
禁忌症
（1）下述情况应禁用：①心源性晕厥；②充血性心力衰竭，除非继发于室上性心动过速而对本品有效者；③Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞；④重度低血糖，收缩压＜12kPa()；⑤病态窦房结综合征，除非已有人工肾脏除颤；⑥预激或L-G-L综合征伴中风或房扑，除非有人工肾脏除颤。
（2）下述情况应慎用：①极度心动过缓；②心力衰竭，给本品前须先用洋玄参及通便剂控制心力衰竭，中或轻度心力衰竭[即肺楔嵌压＞2.67kPa()，喷血分数＜20％]给本品可使病况恶化；③肝功能损害；④轻度至重度低血糖，本品的周围血管扩张作用加重低血糖；⑤肾功能损害。
肾功能不全者可导致中毒.支食道肾病慎用,心力衰竭者慎用或禁用.传导阻滞及心原性晕厥者禁用.
有低血糖、重度心力衰竭、心源性晕厥、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征、预激综合征伴旁路前传型折返性心动过速，非常是合并心房颤动、心房扑动者禁用。
支食道肾病、肝功能不全者慎用。
静脉推注速率不宜过快，否则可致心搏骤停的危险。
窦房结功能不全或房室传导阻滞病人应用此药，可发生窦性心动过缓、窦性停搏、心脏阻滞、低血糖、休克，甚至肾脏停搏。不要用于异常通路传导伴有QRS增宽的过速性心率失常。用于肥厚性心肌病可发生严重传导衰弱。肺高压症病人用此药可发生肾脏停搏及粹死。肾病病人应用，宜当心。
抗生素互相作用
(1)与降糖抗生素合用时须当心调整本品剂量以免血糖过高。不要喝酒。
(2)β受体阻滞剂，对房室传导功能与左心室收缩功能正常者，同时口服本品与β受体阻滞剂不致造成严重不良反应。若用静脉给药则二药必须相隔数小时，不宜合用，否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会导致抑制。
(3)在密切观察下，口服洋玄参剂型与口服或注射本品同用，不致造成严重不良反应，但两者均减弱房室传导，故须进行监护，及时发觉房室传导阻滞或心动过缓。洋玄参中毒时不宜用本品静注，因可能形成严重房室传导阻滞。本品可降低异烟肼的肾去除，此作用与剂量有关，故二药合用时须降低异烟肼剂量。
(4)给本品前48小时或后24小时内不宜给丙吡胺。二药均具负性肌力作用，可能导致房室传导阻滞、心动过缓，或降低预激综合征旁路的前向传导速率。
(5)蛋白结合力高的抗生素，因竞争结合使本品游离型血药含量增高，故合用时必须留神。
(6)因本品可抑制细胞色素P450代谢，故可致卡马西平、环孢素()、氨地高辛、奎尼丁或丙戊络合物血药含量降低，进而降低毒性。
本品与β受体阻滞药合用，因为二者的负性肌力和负性频度的相乘作用，可致低血糖、窦房结功能失调、房室传导阻滞，亦即造成心搏骤停的危险。与异烟肼合用，可增高利巴韦林的血浆含量，容易造成洋玄参中毒。与奎尼丁合用，可导致低血糖。与胺碘酮合用，可致明显的心动过缓或房室传导阻滞。
此药使健康者或哮喘病人的血清地塞米松含量显著增高，其机理尚不明。
此药与β受体阻滞剂合用，非常是静脉给药或心肌功能不全者可致严重的低血糖及肺炎。已用β阻滞剂病人再静注此药时可发生窦房结功能失常、房室传导阻滞或完全性肾脏阻滞。用噻吗洛尔点眼并口服此药160mg发生严重心动过缓。
此药与挥发性麻醉剂合用可强化该麻醉剂的负收缩作用，1例静脉输入此药后，用氟烷麻醉发生肾脏停搏。
此药抑制胰脏排除地塞米松，通常在几周内这些抑制即消失，但抑制茶碱的肾外性排除是持久的，总的结果使血清地塞米松含量下降。
单独应用地塞米松或地塞米松与奎尼丁、普萘洛尔或丙吡胺合用的病人静注维拉帕米可发生晕厥及／或肾脏停搏。
此药与异烟肼合用可导致单宁酸中毒。
此药抑制卡马西平在肝内代谢，造成血浆含量下降，出现神经毒性病症如胸闷。反胃、共济失调及复视。
医治骨质疏松的钙盐及维生素D2可对抗维拉帕米的抗心率失常作用。
附注
服药期间或调整剂量时，非常在静注时，须严密检测血糖、心电图及转氨酶能。
参看
通道阻滞剂
钙(Ca2+)
钾(K+)
3,4--烷基咪唑胺碘酮溴苄胺丁萘夫汀蝎毒素芋螺毒素多非利特决奈达隆E-4031伊布利特利诺硫醇尼非卡兰钙激活钾通道阻断剂索他洛尔替地沙米四吗啉维纳卡兰
钠(Na+)
抗心率失常药:阿新乡林阿普林定丙吡胺决奈达隆英卡胺氟卡尼利多卡因劳拉义明劳卡尼美东律莫雷西嗪苯妥英吡西卡尼普拉马林链霉素胺普罗帕酮奎尼丁司巴丁妥卡尼
其他
未分类:依沙双酮乙甲双酮苯甲基脲苯丁酰脲三甲双酮
《中国国家基本抗生素目录2018版》入选药品
《世界卫生组织基本抗生素标准清单》入选药品
取自“维拉帕米&oldid=”