序言：按照药智药品注册与受理数据库，恒瑞医药于2021年6-7月外向CDE递交了注射液、SHR-1819注射液、片、注射液、注射用SHR-A1912、SHR-1901注射液、片、胶囊等创新药的临床试验申请，本文就上述新药的作用机制与/或拟适应证等信息，检索、整理并剖析了恒瑞医药有效或处于审查阶段的核心专利的技术类型，以期望能对恒瑞医药新药技术布局进行解析。
笔者剖析发觉，恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利（申请）主要覆盖了物理药品与生物制品，其中一直以物理药品占大多数，非常是有效专利。而物理药品化合物专利涉及50余个生物靶向，其中多个靶向均暂无药品获准上市，彰显出恒瑞医药强悍的研制能力与良好的市场前景。
01
小分子化合物专利
指恒瑞医药申请，且分类号中包括“C07D”与“A61P”的专利或专利申请。
1.1Ⅺa因子抑制剂（共4件，其中，有效3件）
依照各专利（申请）的A61P分类号（下同），Ⅺa因子抑制剂的用途包括：抗血栓产生剂等、局部缺血或动脉粥样硬化医治药、心血管疾患医治药、呼吸系统疾患医治药。
1.2A2受体拮抗剂（共8件，其中，有效1件）
A2受体拮抗剂的用途包括：抗肺癌药、抗焦虑药、异常运动医治药、中枢神经系统神经病变性疾患医治药、肝脏或肝脏疾患医治药、滥用或依赖医治药、皮肤疾患医治药、安眠药、神经系统疾患医治药、抗癫痫药、肌肉或神经胸肌系统疾患医治药、局部缺血或动脉粥样硬化医治药、对白血病有特异性的抗肺癌药、非中枢性止吐药、退热药或解痉药。
1.3ATR激酶抑制剂（共2件，均在审中）
ATR激酶抑制剂的用途包括：抗肺癌药；对癌症有特异性的抗肺癌药。
1.4ATX抑制剂（仅1件，在审中）
用途包括：呼吸系统癌症医治药；胰腺癌症医治药；皮肤癌症医治药。
1.5BTK激酶抑制剂（仅1件，在审中）
用途包括：抗肺癌药；免疫调节剂。
1.6CDK4/6抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：耐旱毒药；神经系统癌症医治药；抗肺癌药。
1.7CETP抑制剂（共2件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药、抗高血压药。
1.8COX-2选择性抑制剂（仅1件，在审中）
用途包括：滥用或依赖医治药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药。
1.9DPP4抑制剂（共4件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药、抗高血压药、食欲抑制剂、胰腺激素内分泌系统癌症医治药。
1.10EZH2抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；抗肺癌药。
1.11GnRH受体拮抗剂（仅1件，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；抗肺癌药；生殖或性功能障碍医治药；前列腺癌症医治药；抗疱疹药；中枢神经系统神经病变性疾患医治药；消化道或消化系统癌症医治药；失眠医治药；男用避孕药；性腺功能不全医治药；下额叶激素拮抗剂；性激素。
1.12兴奋剂（共2件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；滥用或依赖医治药；抗高血压药；代谢疾患医治药。
1.13GPR40兴奋剂（共3件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；代谢疾患医治药；抗高血压药。
1.14Hh讯号通路抑制剂
1.15α抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；抗肺癌药；转移特异性抗肺癌药。
1.16IDO抑制剂（共6件，其中，有效4件）
用途包括：滥用或依赖医治药、抗肺癌药、中枢神经系统神经病变性疾患医治药、免疫调节剂、抗焦虑药、抗抑郁药、白内障医治药、抗HIV药、对癌症有特异性的抗肺癌药、骨骼病症医治药、免疫抑制剂、抗菌药、异常运动医治药、抗癫痫药、抗精神病药、眼科服药、免疫或过敏性疾患医治药。
1.17JAK激酶抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；免疫抑制剂；免疫或过敏性疾患医治药；皮肤疾患医治药；抗过敏药；耐旱毒药；抗高血压药；中枢神经系统神经病变性疾患医治药；外科服药；血液或细胞外液疾患医治药；抗肺癌药；神经系统疾患医治药；关节病诊治药；非中枢性止吐药、退热药或解痉药；白斑医治药；消化道或消化系统癌症医治药；乳腺素类内分泌系统疾患医治药；止喘药；鼻服药；抗DNA病毒药；抗RNA病毒药；抗痤疮病毒药；对癌症有特异性的抗肺癌药。
1.18KOR兴奋剂（共2件，其中，有效1件）
用途包括：滥用或依赖医治药；中枢作用的镇痛药；非中枢性止吐药、退热药或解痉药。
1.19MCL-1抑制剂（共4件，均在审中）
用途包括：滥用或依赖医治药；抗肺癌药；对癌症有特异性的抗肺癌药；免疫调节剂。
1.20MEK抑制剂（共2件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；抗肺癌药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；免疫调节剂；心血管病症医治药。
1.21MOR兴奋剂（共2件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；免疫或过敏性疾患医治药；消化道或消化系统癌症医治药；神经系统疾患医治药；抗精神病药；肛肠系统疾患医治药；心血管疾患医治药；呼吸系统疾患医治药。
1.22抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；滥用或依赖医治药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；关节病诊治药；抗高血压药；神经系统疾患医治药。
1.23mTOR和/或PI3K激酶抑制剂（2件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；滥用或依赖医治药；抗肺癌药；对癌症有特异性的抗肺癌药。
1.24NaV抑制剂（共4件，均在审中）
用途包括：滥用或依赖医治药；中枢作用的镇痛药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；抗心率失常药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；肛肠系统疾患医治药；抗肺癌药；神经系统癌症医治药；胸肌或神经胸肌系统癌症医治药。
1.25NHE3抑制剂（仅1件，在审中）
用途包括：滥用或依赖医治药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；抗高血脂药；消化道或消化系统癌症医治药；心脏病症医治药；泻药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；抗癫痫药；肾脏收缩兴奋剂；神经系统疾患医治药；抗忧郁药；乳腺素类内分泌系统疾患医治药。
1.26Npt2b抑制剂（共2件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；心脏病症医治药；心血管疾患医治药；乳腺激素拮抗剂；用于电解质体内平衡的抗生素；血液或细胞外液疾患医治药。
1.27讯号通路兴奋剂（仅1件钾离子竞争性酸阻滞剂，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；滥用或依赖医治药；非中枢性止吐药、退热药或解痉药；抗肺癌药。
1.28P2Y12受体拮抗剂（仅1件，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；抗血栓产生剂等；心血管疾患医治药。
1.29PAR-4拮抗剂（共3件，均在审中）
用途包括：滥用或依赖医治药；滥用或依赖医治药；抗血栓产生剂等；抗流血药；针对多种病症的血管舒张药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；心血管疾患医治药。
1.30PARP抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；抗肺癌药。
1.31PDE4抑制剂（仅1件，在审中）
用途包括：滥用或依赖医治药；抗高血压药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；止喘药；心脏病症医治药；抗癫痫药。
1.32PI3K抑制剂（共3件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；滥用或依赖医治药；抗肺癌药；抗感染药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；免疫或过敏性疾患医治药。
1.33ROMK抑制剂（共2件，均有效）
用途包括：滥用或依赖医治药；滥用或依赖医治药；抗高血脂药；肾脏收缩兴奋剂；肾脏或肝脏疾患医治药；心脏病症医治药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；呼吸系统疾患医治药；尿石病诊治药。
1.34ROR兴奋剂（共5件，其中，有效4件）
用途包括：滥用或依赖医治药；免疫或过敏性疾患医治药；抗肺癌药；非中枢性止吐药、退热药或解痉药。
1.35SGLT抑制剂（共2件，均有效）
用途包括：抗高血压药；外科服药；神经系统疾患医治药；心脏病症医治药；抗高血压药；胃口抑制剂；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；抗高血脂药。
1.36SYK激酶抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：皮肤癌症医治药；关节病诊治药；胸肌或神经胸肌系统癌症医治药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药；抗肺癌药；免疫调节剂；抗过敏药。
1.37TGF-β抑制剂（共3件，其中，有效2件）
用途包括：心脏病症医治药；抗高血压药；抗HIV药；胰脏或肝脏疾患医治药；呼吸系统疾患医治药；抗高血脂药；抗癫痫或缩瞳药；抗肺癌药；对癌症有特异性的抗肺癌药。
1.38TLR7/8兴奋剂（共12件，其中，有效4件）
用途包括：耐旱毒药；抗RNA病毒药；抗HIV药；抗DNA病毒药；抗鼠疫病毒或鼻病毒药；抗肺癌药；呼吸系统疾患医治药；止喘药；消化道或消化系统癌症医治药；胰脏或肝脏疾患医治药。
1.39TPO模拟物（共3件，均有效）
用途包括：血液或细胞外液疾患医治药；抗流血药。
1.40URAT1抑制剂（仅1件，有效）
1.41Xa因子抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：抗血栓产生剂等。
1.42宫缩素拮抗剂（共5件，其中有效3件）
用途包括：性功能低下医治药；生殖或性功能障碍医治药；抗堕胎药；前列腺癌症医治药；肾脏收缩兴奋剂；抗高血脂药；肠道或肝脏疾患医治药；心脏病症医治药；外科服药；中枢神经系统神经病变性疾患医治药；神经系统疾患医治药。
1.43蛋白激酶抑制剂（共4件，均有效）
用途包括：抗肺癌药；对癌症有特异性的抗肺癌药；抗高血压药；免疫或过敏性疾患医治药；白斑医治药；关节病诊治药；心血管疾患医治药；非中枢性镇痛药、退热药或解痉药。
1.44选择性去5-羟色胺重摄入抑制剂等（仅1件）
用途包括：抗忧郁药；抗惊厥药；中枢神经系统神经病变性癌症医治药；抗癫痫药；外周神经肿瘤诊治药；神经系统癌症医治药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；心血管病症医治药；抗精神病药；抗癫痫或缩瞳药。
1.45凝血酶受体拮抗剂（仅1件，有效）
用途包括：心血管疾患医治药；呼吸系统疾患医治药；抗肺癌药。
1.46脯氨酰羟化酶抑制剂（仅1件，有效）
用途包括：抗肝炎药。
1.47肾素调节剂（仅1件，有效）
用途包括：抗高血脂药；局部缺血或动脉粥样硬化医治药；肾脏收缩兴奋剂；心血管疾患医治药；抗高血压药；外科服药；胰脏或肝脏疾患医治药；心脏病症医治药；抗抑郁药；中枢神经系统神经病变性疾患医治药；神经系统疾患医治药。
1.48胃液分泌抑制剂和钾离子竞争性酸阻滞剂（仅1件，有效）
用途包括：肠炎、胃炎或回流性胆管炎医治药。
1.49雄激素受体抑制剂（共8件，其中，有效4件）
用途包括：抗肺癌药、抗雄激素药、神经系统疾患医治药、心血管疾患医治药、血液或细胞外液疾患医治药、生殖或性功能障碍医治药、非中枢性止吐药、退热药或解痉药、免疫调节剂、对癌症有特异性的抗肺癌药、抗偏头疼药、酒精滥用医治药、局部缺血或动脉粥样硬化医治药、抗高血脂药、肝脏或肝脏疾患医治药、食欲抑制剂、关节病诊治药、骨质疏松症医治药、抗癫痫药、免疫或过敏性疾患医治药、抗感染药、代谢疾患医治药、抗血栓产生剂等、抗DNA病毒药、尿液或肛肠系统疾患医治药、中枢神经系统神经病变性疾患医治药、抗精神病药、抗焦虑药、滥用或依赖医治药。
1.50衣壳蛋白抑制剂（1件，在审中）
CN2.哌嗪并杂芳基审中
用途包括：胰脏或肝脏疾患医治药；抗鼠疫病毒或鼻病毒药；抗HIV药；抗DNA病毒药；抗痤疮病毒药。
02
生物制品专利（共80件，其中，有效17件）
03
总结
本文剖析发觉，恒瑞医药有效与处于审查阶段的核心专利（申请）主要覆盖了物理药品与生物制品钾离子竞争性酸阻滞剂，其中一直以物理药品占大多数，非常是有效专利。而物理药品化合物专利涉及50余个生物靶向，其中多个靶向均暂无药品获准上市，彰显出恒瑞医药强悍的研制能力与良好的市场前景。
