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2020部队文职专业课目复习:钙通道阻滞剂(药学)
钙通道阻滞剂
1.选择性钙通道阻滞剂
①二氢吡喃类:硝苯地平
②苯烷酸盐:维拉帕米
③苯并硫氮卓类:地尔硫卓
2.非选择性钙通道阻滞剂
④氟桂利嗪类:桂利嗪
⑤普尼拉明类:普尼拉明
苯基类钙通道阻滞剂类抗生素的构效关系：
A.1，4-二氢呋喃环为活性必需
B.3，5-二甲香豆素基为活性必需，若为乙胺基或吡啶活性增加，若为甲基则激活钙通道
C.3，5-代替酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.4-位代替基与活性关系(降低)：H<烷基<环丙基<甲基或替代烷基
E.4-位替代烷基若邻、间位有吸电子官能团代替时活性较佳，对位代替活性增长
3.钠，钾通道阻滞剂
抗心律失常药分类()法
–Ⅰ类：钠通道阻滞剂
Ia类：除抑制钠离子内流外，能够抑制钾通道，延长所有心肌细胞的有效不应期，为低毒抗心率失常药
Ib类：对钠离子内流抑制作用较弱ⅲ类钾通道阻滞剂的是，只是对浦项野纤维起作用，属窄普药，只用于室性心率失常
Ic类：抑制钠通道能力最强，能有效地抑制心肌的自律性、传导性ⅲ类钾通道阻滞剂的是，延长有效不应期，在去除折返传导和冲动产生异常方面均有作用，亦属广普抗心率失常药
–Ⅱ类：β-肾上腺素受体阻滞剂
–Ⅲ类：钾通道阻滞剂。胺碘酮()、托西溴苄铵()、氯非铵()、索他洛尔()等。选择性作用于心肌细胞K+通道，制止K+外流
–Ⅳ类：钙通道阻滞剂
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