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6种常用普利的用法药量，速看！
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是我们常说的普利类降糖药，如卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利等。这一类抗生素在临床上使用比较广泛，除了适用于高血糖，还可以用于中风和心脏有蛋白尿的患儿。
ACEI大致分为三代：第一代以吡啶为主要的核心络合物，这类药代表抗生素就是卡托普利；第二代是以甲基为核心官能团，代表抗生素有依那普利、贝那普利、培哚普利等等；第三代是以膦杂环为核心官能团，代表抗生素有福辛普利。
一、ACEI的降糖原理
ACEI主要的毒理作用是抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，降低血管紧张素Ⅱ的生成，因而阻断了血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩、水钠潴留、血压下降等作用，对肾素-血管紧张素-固醇系统（RAAS）有抑制作用。
肾缺血时剌激肾小球进球动脉上的球旁细胞分泌肾素，肾素对肾脏合成的血管紧张素原起作用产生血管紧张素Ⅰ，在血管紧张素转化酶的作用下，产生血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ有强烈的收缩血管作用，其收缩血管作用是肾上腺素的10～20倍。血管紧张素Ⅱ还可使肾上腺皮质块状带分泌固醇，使得水、钠潴留，最终形成高血糖。
RAAS对高血糖的发生、发展作用是多方面的。ACEI服药后外周血管扩张，总外周阻力增加，血糖升高，在降糖同时不降低心、脑、肾等重要脏器的血流量，不干扰交感神经反射功能，不造成体位性低血糖，对高肾素及正常肾素高血糖的降糖疗效明显，对低肾素高血糖也有降糖疗效，常年应用可使左心室肥厚改善。
二、ACEI的其他临床应用
医治肝病
ACEI通过增加血管紧张素Ⅱ和固醇等作用使肾脏前后负荷减少，使外周血管和冠状血管阻力增加，降低冠脉血供，使心肌纤维化降低，心肌细胞自噬减弱。用于医治顽固性肾病和无病症性肾病，对使用洋玄参、利尿剂和血管扩张剂无效的腹水患者也有一定的效果。
医治肾小球疾患
ACEI可以通过减少系统血糖和肾内血糖，改善肾小球滤过膜的私密性，降低蛋白尿的排出、抑制肾组织细胞的硬化过程，包括系膜细胞、内皮细胞和小管上皮细胞以及间质成纤维细胞增殖，分泌趋化因子、炎症因子和促纤维因子，因而抑制肾组织增生反应和硬化。
三、6种常用ACEI的用法药量
卡托普利
■适应证：
卡托普借助于：（1）高血糖，可单独应用或与其他降糖药合用；（2）心力衰竭，可单独应用或与强心清热药合用。
■药代动力学：
卡托普利口服后吸收迅速，吸产率在75%以上。口服后1-1.5小时达血药峰含量。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会形成抗生素潴留。降脂作用为进行性，素数周达最大医治作用。在肝内代谢为二硫化氢等。
本品经心脏排尿，约40%-50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被消除。本品不能通过血脑屏障，可通过奶水分泌，可以通过胎盘。
■用法药量：
胃中食物可使卡托普利吸收降低30%-40%，故宜在餐前1小时用药。
（1）高血糖：一次12.5mg，每日2-3次，按须要在1-2周内增至50mg，每日2-3次。效果仍不满意时可加用其他降糖药。（2）心力衰竭：开始一次12.5mg，每日2-3次，必要时逐步增至50mg，每日2-3次。
降糖或医治心力衰竭，开始均按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时每隔8-24小时降低0.3mg/kg，求得最低有效量。
硫酸贝那普利
■适应证：
硫酸贝那普借助于各期高血糖，肿胀性心力衰竭，作为对洋玄参和/或凉血剂反应不佳的肿胀性心力衰竭患者（NYHA分级Ⅱ-Ⅳ）的辅助医治。
■药代动力学：
口服硫酸贝那普利0.5-1小时之内，血药含量达峰值，由尿回收测定的吸收量起码达37%。贝那普利主要在胰脏被酯解成活性代谢物——贝那普利拉，贝那普利拉抑制ACE的活性小于贝那普利。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药含量达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药含量达峰值。
■用法药量：
食物对硫酸贝那普利的吸收没有显著影响。
未用清热剂者开始医治时每日推荐剂量为10mg，每晚1次，可加至每日20mg。本品医治高血糖的每日最大推荐量为40mg，一次或均分为两次服食。肾功能损害者按尿酸去除率进行剂量调整。
本品适用于肿胀性心力衰竭患者的辅助诊治。推荐的初始剂量为2.5mg，三天一次，假如肾病的病症难以有效减轻可在2-4周后将剂量调整为5mg，三天一次。
依那普利
■适应证：
主要成分为马来酸依那普利，用于医治原发性高血糖。
■药代动力学：
依那普利是前体抗生素钠离子通道阻滞剂，其甲酯部份在肝内被迅速酯化，转化成有效代谢物依那普利拉来发挥降脂作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物借助度，用药后1小时，血清依那普利含量可达峰值。用药后3.5-4.5小时，依那普利拉血清含量可达峰值，半衰期为11小时钠离子通道阻滞剂，主要由肝脏排尿。
■用法药量：
口服。开始剂量为一日5-10mg，分1-2次服，肾功能严重损坏患者（尿酸去除率高于30ml/min）为一日2.5mg。按照血糖水平，可逐步降低剂量，通常有效剂量为一日10-20mg，一日最大剂量通常不宜超过40mg。
培哚普利
■适应证：
为抗高血脂药，用于高血糖与肿胀性心力衰竭。
■药代动力学：
口服给药后，培哚普利被迅速吸收并在1小时内达到峰含量。培哚普利的血清半衰期为1小时。培哚普利是一种前体抗生素。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的方式步入血流中。不仅活性代谢产物培哚普利拉，培哚普利还形成了五种代谢物，都是无活性的。培哚普利拉在血清中3-4小时达到峰含量。
■用法药量：
摄入食物减少了培哚普利拉的转化，即生物借助度，培哚普利应在每日晨起餐前一次服食。
有效剂量为4mg/天，下午一次服食。依据效果，剂量可于三至四周内逐步增至最大剂量8mg/天。老年人由小剂量（2mg/天，下午用药）开始诊治，假如必要，一个月以后，降低至4mg/天。肾血管性高血糖建议起始剂量为2mg/天，随后根据病人血糖反应调整剂量。
肾功能不全时，培哚普利的剂量应根据肾功能不全的程度调整。
赖诺普利
■适应证：
用于医治原发性高血糖及肾血管性高血糖，肿胀性心力衰竭病人在用洋玄参或凉血剂疗效不好时可加用本品。
■药代动力学：
口服后约有25%（6%-60%）的抗生素被吸收，吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药含量达峰值，半衰期约12.6小时，每韩服药1次，3天后血药含量达稳态。单剂口服后一小时内起作用，6小时达峰作用，作用维持约24小时。赖诺普利在肠道无显著代谢，主要以原型经心脏清理。
■用法药量：
对原发性高血糖病人，一般建议起始剂量应为2.0-5mg，有效维持剂量为每日10-20mg，剂量应按血糖的变化来调整，每日最高剂量为40mg。
对个别肾血管性高血糖病人，非常是左侧肾动脉窄小或单肾动脉窄小病人，在首次服食本品可能会形成很大的反应，所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，之后再依据血糖来调节剂量。
若通便剂和/或毛茯苓无法充分控制病况，可加服本药2.5mg/日作为初始剂量。常用有效量是5-20mg，每日1次。
福辛普利
■适应证：
为抗高血脂药，用于医治高血糖和心力衰竭。医治高血糖时，可单独使用作为初始医治抗生素，或与其它抗高血脂抗生素联合使用。医治心力衰竭时，可与清热剂合用。
■药代动力学：
本品绝对吸产率为平均口服剂量的36%，吸收不受食物影响，在肠道粘膜和肾脏迅速并完全酯化成具有活性的福辛普利拉。达峰含量的时间与剂量无关，约在3小时达峰，与血管紧张素Ⅰ升压反应的最大抑制作用相一致，给药后3至6小时抑制作用达高峰。
福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时，心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。本品可通过肾脏二种途径去除。与其他的ACE抑制剂不同，肾或转氨酶能不全的病人可通过取代途径代偿性排尿。
■用法药量：
初始剂量为一次1片（10mg），一日1次。剂量范围为一次1-4片（10-40mg），一日1次，与进食无关。约4周后，按照血糖的反应适当调整剂量。剂量超过一日40mg，不提高降脂作用。
推荐的初始剂量为一日1次，一次1片（10mg），并作严密的医学监护，假如病人能挺好耐受，则可逐步增量至一次4片（40mg），一日1次。虽然在初始剂量后出现低血糖，也应继续慎重地降低剂量，并有效地处理低血糖病状。
■注意事项：
本品应与通便剂合用。老年人及肝或肾功能亢进的病人无需增加剂量，肾脏功能都亢进者则须要注意。
参考文献：
[1]黄峻,黄祖瑚.临床抗生素指南第五版.北京科学技术出版社.
[2]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组,等.中国心力衰竭确诊和医治手册2018.中华心血管病刊物.2018,46(10).
[3]林胜利.基层医学峰会.2019,23(07):918-919.
[4]刘国楼.湖南医学研究.2018,27(16):2993-2994.
本文首发：医学界心血管频道