钙离子拮抗剂在临床上作为医治哮喘、高血糖病、心腹痛、心律失常以及其他心血管系统癌症早已取得众多成果。地尔硫卓为非二氢嘧啶类钙离子拮抗剂的代表抗生素，对心血管的作用介于苯烷酸盐及二氢嘧啶类之间，具有中度的周围血管扩张作用并能降低冠脉及肾血流，已广泛用于缺血性肾脏病及高血糖的诊治。在美国，法国及德国对其有效性都进行了大量临床研究。地尔硫通过作用于冠脉血管及末梢血管的血管平滑肌及房室结，抑制钙离子向细胞内流入而显示血管扩张作用及延长房室结传导时间的作用，因而对高血糖、心律不齐、心腹痛有效。目前地尔硫及其它房室结阻滞剂在大多数患者作为控制室率的一线抗生素使用。其诊治心律失常的机制为:通过抑制钙离子内流使4相手动除极斜率增长，有抑制窦房结及房室结自律性抑制房室结传导性，但对房室旁路无显著抑制作用；抑制心房电剌激造成的室上性快速心率不齐；据悉尚有扩血管及重度负性肌力作用。另外，地尔硫与清热剂、β受体拮抗剂或凉血剂加β受体拮抗剂相比，对预防脑炎、心肌梗塞及其它心血管死亡一样有效。地尔硫在减少心血管并发症方面较二氢嘧啶类钙拮抗剂更有效。其可能机制为其逆转左室肥厚的功能；地尔硫较二氢嘧啶类钙拮抗剂相比其交感激动性较低，且没有二氢嘧啶类钙拮抗剂常有的腿肿、脸红等并发症。
地尔硫与噻嗪类通便剂及β受体拮抗剂相比，其总死亡率及主要心血管风波发生率无显著差别。作为非二氢嘧啶类钙离子通道阻滞剂的代表抗生素钠离子通道阻滞剂，地尔硫卓才能在动作电位2相与慢钙离子通道结合，避免钙离子向细胞内流动，使冠状动脉和外周血管显著扩张。地尔硫卓同时还可阻断钾离子外流和钠离子内流，延长房室结的有效不应期。对动脉血管有较强的扩张作用，增加周围血管阻力故形成显著的降糖作用钠离子通道阻滞剂，可以去除冠脉血管挛缩，降低冠状动脉供血，改善心肌血供。据悉对儿茶酚胺、乙酰胆碱、组胺等血管活性物质和血小板具有一定抑制作用。地尔硫卓作为一种选择性非二氢吡喃类钙离子通道阻滞剂。在医治心血管病症方面应用范围较广，效果较明显。通过抑制钙离子向末梢血管、冠状血管平滑肌细胞及房室结细胞内流而达到扩张血管、松弛周围动脉血管的平滑肌，使外周血管阻力升高而发挥其降脂作用，临床可用于各类性质高血糖，尤其对高血糖急诊合并心率失常、心腹痛病人尤为适用，钙通道阻滞对缺血性急性肾衰有预防作用，在高血糖病人中对肝脏有一定保护作用。缺点是地尔硫卓口服剂型的生物借助度比较低，血药含量达峰时间较长，所以地尔硫卓口服剂型临床主要用于轻微高血糖病人及变异型心腹痛的诊治。地尔硫卓用于高血糖医治时，要求抗生素见效迅速，短时间内就能达到根治目的，这样就能确保病人靶脏器的损害降到最低。并且持续时间短，停药后作用消失快。因而应当首选静脉服药，静脉服药可以精确调控。[1]
