钾离子通道、钙离子通道、钠离子通道
离子通道是细胞膜上能调节和转运特定离子通过细胞膜的通道,一般由蛋白质分子构成,并且常常是数个跨膜蛋白亚单位构成一个离子通道。它是维持机体神经系统的信息传递、心脏的节律性跳动、激素的分泌、肌肉的收缩等生理活动的重要基础。依据通过离子通道的离子种类,可以将其分为钾离子通道、钙离子通道、钠离子通道等。
钾离子通道
钾离子通道能使钾离子快速、有选择性地沿着电物理梯度通过细胞膜,是一类分布最广泛的离子通道,存在于绝大多数的细胞类型中,而且几乎所有的生物都有。1998年,印度的科学家麦金农(R.,1956-)首次借助X射线晶体衍射解析了一种链霉菌的钾离子通道的三维结构。它由四个相同的亚基产生了一个倒圆柱体,在宽的一端外部有一个选择性的“过滤器”。这个过滤器只与脱水后的钾离子相匹配,钠离子因太小而不能通过。在过滤器中钠离子钾离子通道阻滞剂,两个紧靠的钾离子会互相抵触,这些抵触力能够克服离子与蛋白质之间强烈的互相斥力,进而促使钾离子高选择性地快速通过通道。钾离子通道参与调节激素的分泌,如调节胰岛素的释放;钾离子通道还参与维持血管的张力,调节心肌细胞的动作电位,其功能障碍可能引起心率失常。近些年来,研究人员以钾离子通道为靶向研制抗生素。诸如,钾离子通道阻滞剂4-甲基咪唑已被研究用于医治多发性硬化症,钾离子通道激活剂则是很重要的抗高血脂和支食道扩张抗生素。
钙离子通道
钙离子通道是选择性通过钙离子的通道,它是一个寡聚蛋白质,主要参与神经递质释放及神经元激动性的调节。按照激活与失活的动力学特点,离子特异性以及对抗生素和毒素的敏感性,可以将通道分为L型、P型、N型、R型、T型等,其中L型和T型存在于心血管和中枢神经系统中,N型、P型、Q型和R型则主要坐落神经元中。钙离子通道阻滯剂是一类能阻滞Ca2+流人细胞内,增加细胞内Ca2+含量的抗生素,具有重要的临床应用价值。诸如,L型钙离子通道阻滞剂可以用于医治高血糖。由于在我们身体的大多数区域,去极化的过程是由钠离子内流介导的,改变钙离子的私密性对动作电位的影响不大。但是,在许多平滑肌组织中,去极化主要通过钙离子内流来介导钠离子钾离子通道阻滞剂,L-型钙离子通道阻滞剂就是通过选择性抑制平滑肌中的那些动作电位,致使血管扩张,进而达到根治高血糖的目的。
钠离子通道
钠离子通道是膜上存在的容许少量钠离子沿着电物理梯度进人细胞的一种亲水性孔道,其本质为一种内在膜蛋白。它广泛存在于可激动的细胞中。钠离子通道开放的主要作用是使细胞去极化,并传播动作电位。当细胞遭到一定剌激时,该通道开放产生动作电位,造成膜电位迅速下降而去极化。膜电位去极化又可导致钾离子通道和钙离子通道开放,因而使动作电位复极化。可见,钠离子通道在维持细胞的激动性和正常生理功能上起着重要作用。与钾离子通道、钙离子通道一样,它也是许多抗生素作用的靶向。