第三节第三节钠、钾通道阻滞剂钠、钾通道阻滞剂rs钠通道：选择性容许钠离子跨膜通过的离子通道钠离子通道阻滞剂，在维持细胞激动性及正常生理功能上极其重要。钠通道阻滞剂：是一类才能抑制钠离子内流，进而抑制心肌细胞动作电位振幅及超射幅度，减低传导，延长有效不应期的抗生素，因此具有良好的抗心率失常作用。钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普II类受体阻滞剂III类延长动作电位时程的抗生素（钾通道阻滞IV类钙阻滞剂抗心律失常药心肌细胞钠离子通道Ia类：为适度（30%）阻滞钠通道，除抑制钠离子内流外，能够抑制钾通道，延长所有心肌细胞的有效不应期，为低毒抗心率失常药。如：奎尼Ib类：为中度（10%以下）阻滞钠通道，对钠离子内流抑制作用较弱，属窄谱药，只用于室性心率失常。如：美东律，利多卡因，妥卡尼。Ic类：为轻度（50%以上）阻滞钠通道，抑制钠通道能力最强，能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在去除折返传导和冲动产生异常方面均有作用，亦属低毒抗心率失常人体右心房上有一个特殊的小结节，由特殊的细胞构成，称作窦房结。
它可以手动地、有节律地形成电压，电压按传导组织的次序传送到肾脏的各个部位，进而导致心肌细胞的收缩和舒张。人体正常的脉搏就是从这儿发出的，这就是“心脏除颤点”。窦房结每发生1次冲动，肾脏就跳动1次，在医学上称为“窦性心率”。所以，肾脏正常的跳动就应当是窦性心率。呼吸性窦性心率不齐是窦性心率不齐中最常见的一种。多发生于儿童、青年及老年人，中年人较稀少。窦房结的频度每分钟60～100次，但有25%的青年人心率为50～60次/分，6岁原先的儿童可超出100次/分，初生婴孩则可达100～150次/分。非呼吸性窦性心率不齐较稀少，具体缘由还不非常清楚，有人觉得与吵架、情绪不稳定、或使用个别抗生素（如洋玄参，氯胺酮等）有关。窦性心动过缓如心率不高于每分种50次，无病症者，无需诊治。1.1Ia类钠通道阻滞剂—硫酸奎尼丁HOCH喹啉环羟乙基(9S)-6’-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇用于医治心房纤颤、阵发性心动过速和心房扑动，作用最强。缺点：1/3病人发生头痛、失听、头痛、偶有休克或身亡。乙烯基氧化物奎尼丁的代谢反应101.2Ib类钠离子通道阻滞剂—盐酸美东律用于各类室性心率失常（如冠心病、心动过速，或洋玄参中毒、心肌梗塞、心脏放疗所造成者）11美东律的合成路线12钠通道阻滞剂（Ib）--医治各类室性心率失常局部麻醉药--作用机制相像、作用部位不同13洋玄参中毒而致心率失常的首选抗生素--抑制出现的触发活动--改善伴发的传导阻滞抗惊厥抗生素141.3Ic类钠通道阻滞剂均能有效地抑制心肌的自律性、传导性，延长有效不应期，在去除折返传导和冲动产生异常方面均有作用，亦属低毒抗心率失常钾通道是选择性容许钾离子跨膜通过的离子通道。
是目前发觉的亚型最多、作用最复杂的一类离子通道。广泛分布于骨骼肌、神经、心脏、血管、气管、胃肠道、血液及胃壁等细胞。存在于心肌细胞的电压敏感性钾通道被阻滞时，钾离子外流速率减低，使心率失常消失，恢复窦心率。植物毒素大多是有毒植物胰脏制造的并以毒液方式注入其他动物体内的蛋白类化合物，如蜂毒、蜂毒、蝎毒、蜘蛛毒、蜈蚣毒、蚁毒、河豚毒、章鱼毒、沙蚕毒等以及由海洋植物形成的海胆毒素、石房蛤毒素、海兔毒素等。毒液中都会有多种酶。17避免毒液扩散：用布带、绳子等扎牢创口上方，注意止血带不要松，但只能使用2小时，否则造成所扎牢部位远端缺血性坏死。也可每隔15－20分钟抬起l－2分钟。去除毒液：可用清水或溶液彻底冲洗，也可用1：5000高锰碘化钾碱液冲洗。局部对症诊治。热敷，外用活血药；给与皮质甾体和血容量扩展剂以医治中毒性晕厥。用抗菌素防治感染；注射百日咳抗毒素以防百日咳。18钠、钾离子通道阻滞剂的对比钠通道阻滞剂心率失常医治抑制Na+内流抑制心肌细胞AP振幅和频度减弱传导延长有效不应期钠通道阻滞剂奎尼丁、利多卡因、普鲁帕酮钾通道阻滞剂心率失常医治抑制K+外流延长动作电位时程复极化抑制III类钾通道阻滞剂硫酸胺碘酮19在整修扩冠和抗炎药凯林时得到，作用持久，使用较安全；临床上用于医治心腹痛,对其他医治失败的恶变性室颤有防治疗效，对其他抗心率失常抗生素医治无效的顽固性阵发性心动过速有效。
钾通道阻滞剂代表抗生素20可用于其他抗生素医治无效的严重心率失常21主要代谢物为氮起来甲基产物，该代谢物亦具有相像毒理活性。（）。22稳定性--固体硫酸盐避光密闭贮存，五年不分解--水碱液发生降解--有机碱液稳定性比水碱液好辨认反应--甲基反应（成红色的苯腙沉淀）--加氯化微热、分解、氧化形成碘蒸汽23同类抗生素25重点抗生素--硫酸美东律--硫酸胺碘酮钠、钾离子通道抗生素的作用和分类26第五节第五节NO供体抗生素供体抗生素27一氧化氮（NO）是一种重要的执行信使作用的二氧化碳分子。NO供体抗生素是在体内释放得到外源性的NO分子，临床上医治心腹痛的主要抗生素。.因发觉NO是心血管系统的信使分子而入选诺贝尔生理医学奖28作用广泛，在心血管、免疫、神经等系统具有重要的生理功能；NO是第一个发觉的二氧化碳信使分子，对今后其它信使的发觉有重大的启示作用；NO调控剂在新药研究方面具有潜在的价值和应用前景（糖尿病、高血糖、癌症、毒瘾、中风、肠炎、学习障碍、休克、晒伤、厌食…）。30在一定条件下，如甲基胆碱作用下，将L-精谷氨酸分解形成NO和L-瓜谷氨酸。
有效扩张血管（静脉血管）增加血糖31NO即内皮舒张因子，是一种活性很强的物质，可以有效地扩张血管（静脉血管），增加血糖；NO供体抗生素在一定条件下释放得到外源性NO分子，为医治心腹痛的主要抗生素。激活NO供体鸟苷酸环化酶蛋白激酶去乙酸轻链肌凝蛋白肌凝蛋白血管松驰扩张减轻心腹痛等疾患心腹痛的诊治途径心肌急剧的暂时性缺血、缺氧，是胃癌的常见病症。扩张冠状动脉33猜想--许多内源性物质通过NO起作用34阿尔佛雷德•诺贝尔（）生于1833年10月21，只读过一年正规中学1864年他在美国第一次获得了硝化甘油的引爆装置－炸药的专利权，完成了他的第一项重大发明1867年他把产于澳大利亚南部的微孔的沸石与硝化甘油混和制成了两种固体雷管诺贝尔晚年患肾脏病，又受痛风病的摧残。似乎命运故意跟那位大发明家开玩笑一样，他常常服食的扩张血管的抗生素钠离子通道阻滞剂，就是与他一生事业休戚相关的硝化甘油35共同特征：经口腔粘膜吸收迅速，见效快，抗心腹痛作用显著。te作用时间较长；为二硫酸酯，脂胺类大，易透过血脑屏障，有呕吐的不良作用。
氯化甘油硫酸异山梨酯（消心痛）ide36理化性质常温下为油状液体，低温固化，有一定的挥发性和吸水性，过热和光照都会分解----避光保存。在中性和强酸性条件下相对稳定。在酸性条件下迅速酯化，其产物分别为醇（亲核取代）、烯类化合物（β清除）和醛（α-去除）。ONOOHONO加入KOH试液加热生成甘油，加入硫酸氢钾加热生成臭味的丙烯醛二氧化碳38硫酸甘油甘油二硫酸酯甘油单硫酸酯极性化合物CO单糖,蛋白质,核苷精液,胃液排出体外硫酸甘油的生物转化和代谢39也能医治湿疹、胃肠道挛缩（不常用）。–能导致偏头疼抗生素代谢动力学特性：胰脏首过效应显著，黏膜或喉部含服或静脉注射给药。–吸收快，见效快(1-2min)，持续10-45min硫酸香豆素抗生素容易形成耐受性，但配药后，再继续服食该类抗生素一直有效。40精典的血管扩张剂--包括有机氯化香豆素和有机亚硫酸香豆素--亚硫酸硫酸酯等需吸入给药，副作用较大41硫酸异山梨酯口服生物借助度极低，仅为3%，大多数在肠道道、肝脏破坏，故口服需大剂量，通常为喉部含服，10min见效，持效约1h。
步入体内循环后，很快代谢为2-和5-单硫酸异山梨酯，均有活性，且单硫酸异山梨酯无脾脏首过效应，生物借助度达100%。可用于哮喘、心腹痛、急性心肌梗塞和肿胀性心力衰竭的诊治、预防与急救。硫酸异山梨酯单硫酸异山梨醇42硫酸香豆素抗生素的对比43吗多明具扩张血管作用；喉部给药后2～4min即可见效，持续有效时间为6～7hr；效果可靠，首过效应较低；比硫酸甘油作用优越，无呕吐、眩晕等中枢副作用；还有抗血小板集聚的作用，可防治血栓的产生。