6种常用普利类降糖服药汇总
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是我们常说的普利类降糖药，如卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利等。这一类抗生素在临床上使用比较广泛，除了适用于高血糖，还可以用于中风和心脏有蛋白尿的患儿。
ACEI大致分为三代：
第一代以吡啶为主要的核心络合物，这类药代表抗生素就是卡托普利；
第二代是以甲基为核心官能团，代表抗生素有依那普利、贝那普利、培哚普利等等；
第三代是以膦杂环为核心官能团，代表抗生素有福辛普利。
一、ACEI的降糖原理
ACEI主要的毒理作用是抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，降低血管紧张素Ⅱ的生成，因而阻断了血管紧张素Ⅱ所介导的血管收缩、水钠潴留、血压下降等作用，对肾素-血管紧张素-固醇系统（RAAS）有抑制作用。
肾缺血时剌激肾小球进球动脉上的球旁细胞分泌肾素，肾素对肾脏合成的血管紧张素原起作用产生血管紧张素Ⅰ，在血管紧张素转化酶的作用下，产生血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ有强烈的收缩血管作用，其收缩血管作用是肾上腺素的10～20倍。血管紧张素Ⅱ还可使肾上腺皮质块状带分泌固醇，使得水、钠潴留，最终形成高血糖。
RAAS对高血糖的发生、发展作用是多方面的。ACEI服药后外周血管扩张，总外周阻力增加，血糖升高，在降糖同时不降低心、脑、肾等重要脏器的血流量，不干扰交感神经反射功能，不造成体位性低血糖，对高肾素及正常肾素高血糖的降糖疗效明显，对低肾素高血糖也有降糖疗效，常年应用可使左心室肥厚改善。
二、ACEI的其他临床应用
医治肝病
ACEI通过增加血管紧张素Ⅱ和固醇等作用使肾脏前后负荷减少，使外周血管和冠状血管阻力增加，降低冠脉血供，使心肌纤维化降低，心肌细胞自噬减弱。用于医治顽固性肾病和无病症性肾病，对使用洋玄参、利尿剂和血管扩张剂无效的腹水患者也有一定的效果。
医治肾小球疾患
ACEI可以通过减少系统血糖和肾内血糖，改善肾小球滤过膜的私密性，降低蛋白尿的排出、抑制肾组织细胞的硬化过程，包括系膜细胞、内皮细胞和小管上皮细胞以及间质成纤维细胞增殖，分泌趋化因子、炎症因子和促纤维因子，因而抑制肾组织增生反应和硬化。
三、6种常用ACEI的用法药量
卡托普利
■适应证：
卡托普借助于：（1）高血糖，可单独应用或与其他降糖药合用；（2）心力衰竭，可单独应用或与强心清热药合用。
■药代动力学：
卡托普利口服后吸收迅速，吸产率在75%以上。口服后1-1.5小时达血药峰含量。持续6-12小时。血循环中本品的25%-30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会形成抗生素潴留。降脂作用为进行性，素数周达最大医治作用。在肝内代谢为二硫化氢等。
本品经心脏排尿，约40%-50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被消除。本品不能通过血脑屏障，可通过奶水分泌，可以通过胎盘。
■用法药量：
胃中食物可使卡托普利吸收降低30%-40%，故宜在餐前1小时用药。
（1）高血糖：一次12.5mg，每日2-3次，按须要在1-2周内增至50mg，每日2-3次。效果仍不满意时可加用其他降糖药。（2）心力衰竭：开始一次12.5mg，每日2-3次，必要时逐步增至50mg，每日2-3次。
降糖或医治心力衰竭，开始均按体重0.3mg/kg，每日3次，必要时每隔8-24小时降低0.3mg/kg，求得最低有效量。
硫酸贝那普利
■适应证：
硫酸贝那普借助于各期高血糖，肿胀性心力衰竭，作为对洋玄参和/或凉血剂反应不佳的肿胀性心力衰竭患者（NYHA分级Ⅱ-Ⅳ）的辅助医治。
■药代动力学：
口服硫酸贝那普利0.5-1小时之内，血药含量达峰值，由尿回收测定的吸收量起码达37%。贝那普利主要在胰脏被酯解成活性代谢物——贝那普利拉，贝那普利拉抑制ACE的活性小于贝那普利。在禁食情况下，口服后1-2小时贝那普利拉血药含量达峰值。不禁食情况下，口服后2-4小时贝那普利拉血药含量达峰值。
■用法药量：
食物对硫酸贝那普利的吸收没有显著影响。
未用清热剂者开始医治时每日推荐剂量为10mg，每晚1次，可加至每日20mg。本品医治高血糖的每日最大推荐量为40mg，一次或均分为两次服食。肾功能损害者按尿酸去除率进行剂量调整。
本品适用于肿胀性心力衰竭患者的辅助诊治。推荐的初始剂量为2.5mg，三天一次，假如肾病的病症难以有效减轻可在2-4周后将剂量调整为5mg，三天一次。
依那普利
■适应证：
主要成分为马来酸依那普利，用于医治原发性高血糖。
■药代动力学：
依那普利是前体抗生素，其甲酯部份在肝内被迅速酯化，转化成有效代谢物依那普利拉来发挥降脂作用。口服依那普利约68%被吸收，本品与食物同服，不影响它的生物借助度，用药后1小时，血清依那普利含量可达峰值。用药后3.5-4.5小时，依那普利拉血清含量可达峰值，半衰期为11小时，主要由肝脏排尿。
■用法药量：
口服。开始剂量为一日5-10mg，分1-2次服，肾功能严重损坏患者（尿酸去除率高于30ml/min）为一日2.5mg。按照血糖水平，可逐步降低剂量，通常有效剂量为一日10-20mg，一日最大剂量通常不宜超过40mg。
培哚普利
■适应证：
为抗高血脂药，用于高血糖与肿胀性心力衰竭。
■药代动力学：
口服给药后，培哚普利被迅速吸收并在1小时内达到峰含量。培哚普利的血清半衰期为1小时。培哚普利是一种前体抗生素。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的方式步入血流中。不仅活性代谢产物培哚普利拉，培哚普利还形成了五种代谢物，都是无活性的。培哚普利拉在血清中3-4小时达到峰含量。
■用法药量：
摄入食物减少了培哚普利拉的转化，即生物借助度，培哚普利应在每日晨起餐前一次服食。
有效剂量为4mg/天，下午一次服食。依据效果，剂量可于三至四周内逐步增至最大剂量8mg/天。老年人由小剂量（2mg/天，下午用药）开始诊治，假如必要，一个月以后，降低至4mg/天。肾血管性高血糖建议起始剂量为2mg/天，随后根据病人血糖反应调整剂量。
肾功能不全时，培哚普利的剂量应根据肾功能不全的程度调整。
赖诺普利
■适应证：
用于医治原发性高血糖及肾血管性高血糖，肿胀性心力衰竭病人在用洋玄参或凉血剂疗效不好时可加用本品。
■药代动力学：
口服后约有25%（6%-60%）的抗生素被吸收，吸收不受食物的影响。口服单剂后7小时血药含量达峰值，半衰期约12.6小时，每韩服药1次，3天后血药含量达稳态。单剂口服后一小时内起作用，6小时达峰作用，作用维持约24小时。赖诺普利在肠道无显著代谢，主要以原型经心脏清理。
■用法药量：
对原发性高血糖病人，一般建议起始剂量应为2.0-5mg，有效维持剂量为每日10-20mg，剂量应按血糖的变化来调整，每日最高剂量为40mg。
对个别肾血管性高血糖病人，非常是左侧肾动脉窄小或单肾动脉窄小病人，在首次服食本品可能会形成很大的反应，所以建议2.5mg或5mg的较低的起始剂量，之后再依据血糖来调节剂量。
若通便剂和/或毛茯苓无法充分控制病况，可加服本药2.5mg/日作为初始剂量。常用有效量是5-20mg，每日1次。
福辛普利
■适应证：
为抗高血脂药，用于医治高血糖和心力衰竭。医治高血糖时，可单独使用作为初始医治抗生素，或与其它抗高血脂抗生素联合使用。医治心力衰竭时，可与清热剂合用。
■药代动力学：
本品绝对吸产率为平均口服剂量的36%，吸收不受食物影响，在肠道粘膜和肾脏迅速并完全酯化成具有活性的福辛普利拉。达峰含量的时间与剂量无关，约在3小时达峰，与血管紧张素Ⅰ升压反应的最大抑制作用相一致，给药后3至6小时抑制作用达高峰。
福辛普利拉的有效累积半衰期平均为11.5小时，心力衰竭病人的有效半衰期为14小时。本品可通过肾脏二种途径去除。与其他的ACE抑制剂不同，肾或转氨酶能不全的病人可通过取代途径代偿性排尿。
■用法药量：
初始剂量为一次1片（10mg），一日1次。剂量范围为一次1-4片（10-40mg），一日1次，与进食无关。约4周后，按照血糖的反应适当调整剂量。剂量超过一日40mg，不提高降脂作用。
推荐的初始剂量为一日1次，一次1片（10mg），并作严密的医学监护，假如病人能挺好耐受，则可逐步增量至一次4片（40mg），一日1次。虽然在初始剂量后出现低血糖，也应继续慎重地降低剂量，并有效地处理低血糖病状。
■注意事项：
本品应与通便剂合用。老年人及肝或肾功能亢进的病人无需增加剂量，肾脏功能都亢进者则须要注意。
6大类降糖药该如何选择？
目前，临床使用的降糖药林林总总恐怕有几十种，但归纳上去大致分为六类，差不多10年发明一类新药。为了便捷你们记忆，我将六类降糖药归纳为：
A：Alfa-受体阻断剂，ACEI（普利类），ARB（沙坦类）；
B：Beta-受体阻断剂；
C：CCB（地平类）；
D：（通便剂）。
一、α-受体阻断剂
1940s上市，代表药为特拉唑嗪。
1、机理：通过阻断肾上腺素α受体，直接扩张血管而降脂。
2、优势：降脂作用比较强；对血压、血脂没有影响，甚至还有改善作用；对前列腺囊肿有医治作用。
3、劣势：降脂作用太强，能反射性导致心律增快，某些病人因而诱发心腹痛；体位性低血糖（卧位或蹲位忽然躺卧等体位改变时出现低血糖甚至昏厥）。
4、选择：因其副作用大，临床不作为一线降糖药，较少使用或则不首选使用。但对恶性高血糖、肾性高血糖等难治性高血糖，还可以使用。
二、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
1980s上市。
因为这类药的药名中都有“普利”二字，所以通俗名普利类，代表药洛丁新（贝那普利）、蒙诺（福辛普利），其它还有卡托普利，依那普利，赖诺普利，雷米普利，培哚普利等。
1、机理：血管紧张素II是一种强烈的收缩血管的物质，是造成高血糖的“元凶”之一，降低血管紧张素II的生成，或则阻断其作用就可以降血脂。普利类降糖药通过抑制血管紧张素II的生成，借此来降血脂。
2、优势：扩张肾小球的出球小动脉，减少肾小球球内压，有降尿蛋白和减缓肾损害（保肾）的作用，是心脏病和糖尿病病人高血糖的首选抗生素；不影响性功能，甚至还有改善作用；对心肌肥厚有较好的效果；对血胆固醇、血脂、血糖有益。
3、劣势：咳嗽，东亚人咳嗽的发生率尤其高，这也是这类药渐渐被疏远的诱因；血钾下降、血尿酸下降等副作用。血钾下降和血尿酸下降的发生率并不高，但一旦发生比较危险；婴儿严禁使用；左侧肾动脉窄小严禁使用。
4、选择：慢性心脏病的高血糖首选；糖尿病白癜风的高血糖首选；慢性心脏病和糖尿病出现蛋白尿，无论有没有高血糖，也应当使用；年青人高血脂。
三、血管紧张素受体阻断剂（ARB）
1990s上市。
因为这类药的药名中都有“沙坦”二字，所以通俗名沙坦类，代表药代文（缬沙坦）、必洛斯（坎地沙坦）、安博维（厄贝沙坦），其它还有氯沙坦，替米沙坦，奥美沙坦等。
该类药是目前最新上市的降糖药，可以说个个都是精品。
1、机理：血管紧张素II是一种强烈的收缩血管的物质，是造成高血糖的“元凶”之一，降低血管紧张素II的生成，或则阻断其作用就可以降血脂。沙坦类降糖药对血管紧张素II的生成没有影响，但可阻断血管紧张素II的作用，借此来降血脂。
2、优势：扩张肾小球的出球小动脉，减少肾小球球内压，也有降尿蛋白和减缓肾损害（保肾）的作用，是心脏病和糖尿病病人高血糖的首选抗生素；不影响性功能，甚至还有改善作用；无反射性心动过速，对心肌肥厚有较好的效果；对血胆固醇、血脂、血糖有益，氯沙坦还有降血糖作用；没有咳血。
3、劣势：血钾下降、血尿酸下降等副作用。血钾下降和血尿酸下降的发生率比普利类低，但一旦发生比较危险，所以更受关注；婴儿严禁使用；左侧肾动脉窄小严禁使用。
4、选择：慢性心脏病的高血糖首选；糖尿病白癜风的高血糖首选；慢性心脏病和糖尿病出现蛋白尿，无论有没有高血糖，也应当使用；年青人高血脂。
最初觉得，血尿酸＞/L就不能使用普利类降糖药钠离子通道阻滞剂，血尿酸＞/L就不能使用沙坦类降糖药，甚至有人误觉得只要血尿酸下降就不能使用这两类抗生素。后来大量的资料否认，这种害怕都是多余的，血尿酸值已不再是禁忌，但要检测血尿酸的变化，假如使用过程中血尿酸下降＞30%应当减量，假如下降小于50%就应当停药。
血钾小于5.5mmol/L，或则婴儿，或则左侧肾动脉窄小，都不能使用普利类降糖药和沙坦类降糖药。
据悉，普利类降糖药和沙坦类降糖药不能合用，只能任选其二。
四、β-受体阻滞剂
1960s上市，代表抗生素倍他乐克（美托洛尔）。
1、机理：肾上腺素受体分为3种类型，即β1受体、β2受体和β3受体。
用于降糖的β1-受体阻断剂就是阻断β1-受体的作用，通过减缓心律和减缓心肌收缩力而降脂。
2、优势：减低心律，降低心肌耗氧；可增加心力衰竭的总体死亡率；降糖的同时，对窦性心动过速、室性冠心病、房性冠心病等心率失常有医治作用。
3、劣势：心动过缓；加重房室传导阻滞，II度以上房室传导阻滞是其绝对禁忌症；非选择性阻断剂可诱发癫痫。
4、选择：
β-受体阻断剂目前分为三代：
第一代，为非选择性β-受体阻断剂，代表药为心得安。这一类抗生素不加选择的阻断三种受体，不但造成心律减弱、血压升高，能够导致支食道挛缩，诱发癫痫，还干扰糖代谢，造成血压下降。降糖能力不强，副作用却不少，所以这一类药基本上已被淘汰。
第二代，选择性的阻断β1受体，代表药为倍他乐克（美托洛尔）钠离子通道阻滞剂，其它还有阿替洛尔，卢布洛尔等。可增加血糖，减低心律，对食道和血压没有影响小，是目前β-受体阻断剂的主力军，可优先选择。
第三代，也是非选择性β-受体阻断剂，但添加了α-受体阻断剂，拮抗了第一代药的副作用，但是降糖疗效更好，是β-受体阻断剂这一类药中冉冉升起的新星。代表药为阿罗洛尔、卡维地洛等。
β-受体阻断剂对肾脏有额外的保护作用，对以舒张压（低压）高为主的高血糖可优先选择使用。据悉，对抑郁症造成的高血糖，以及精神诱因占主要作用的高血糖可优先选择。
五、钙通道阻滞剂（CCB）
1970s上市，也叫钙拮抗剂。
因为这类药的药名中都有“地平”二字，所以通也称“地平类”，代表药络活喜（苯磺酸氨氯地平）。
1、机理：通过阻断心肌和血管壁平滑肌细胞膜上的钙离子通道，而减慢心肌收缩力，增加心肌氧耗量，直接扩张外周血管，因而使血糖增加。
2、优势：降脂作用强；对老年单纯收缩压下降效果较好；安全，几乎没有禁忌，可用于所有的病例，严重肾衰也可以使用；降糖的同时有心脑等重要器官的保护作用；可与任何其他类降糖药联合使用。
3、劣势：第一代钙拮抗剂造成反射性爱感神经系统激动，可引起心律推进甚至身亡，已被严禁使用；体位性低血糖；脸色发青、头痛；手腕部肿胀；牙龈炎症。
4、选择：
CCB是一个你们族，成员诸多，“性别、年龄、性格”等各不相同。概括上去，目前分为老少三代。
第一代：代表药硝苯地平(心碎定)。这类药见效快，药效维持时间短，须要每晚服食3次。服食后血糖很快增加，但因为血管迅速扩张，患者往往倍感头疼口干，面红耳赤，脉搏推进。硝苯地平因为见效快、失效快的特性，虽然每韩服用三次，眼压也很难平稳。并且常年单独使用硝苯地平降糖容易导致身亡，所以，硝苯地平早已被禁用于常年降糖使用。现今多用于恶性高血糖和非常高的血糖临时降糖使用，但如今觉得虽然这样，它也是不安全的，所以尽量避开使用。
第二代：代表药拜新同（硝苯地平缓释片）。为了克服硝苯地平的缺点，一些药厂将硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以延长抗生素的释放时间，达到作用持续时间延长、副作用降低的目的。这就是第二代抗生素，包括硝苯地平缓释片，硝苯地缓慢释片。每晚服食1-2次。身亡的副作用没有了，但面红耳赤等副作用还存在，常年使用都会出现牙龈炎症、下肢重度肿胀等。这种抗生素不能掰成两半服食。
第三代：代表抗生素络活喜（苯磺酸氨氯地平），其它还有国外仿造药例如施慧达、安内真，玄宁（左旋氨氯地平），拉西地平等。其中络活喜的半衰期历时35-50小时，是目前所有的降糖药中维持时间最长的降糖药。因而不须要控释或缓释，每韩服用一次就可以，但是24小时平稳控制血糖。它的吸收和效果不受病人肠胃道功能和食物的影响，也可以和绝大多数抗生素一起服食，还可以掰成两半服食。另外，因为它的作用持续时间很长，患者时常漏服一次也不会引起血糖下降。因而是最常用的CCB，也是目前最常用的降糖药之一。
六、利尿剂
1950s上市，代表抗生素是氢氯噻嗪。
用于降糖的通便剂大体分为4种：
1、噻嗪类通便剂：代表药氢氯噻嗪；
2、袢通便剂：代表药速尿；
3、醛固酮拮抗剂：称作保钾通便剂，代表药螺香豆素（安体舒通）；
4、噻嗪样解痉剂：代表药吲达帕胺。
1、机理：钠摄取过多、水钠潴留造成体内的血容量过多，是造成高血糖的一个重要诱因，但是体内过多的钠就会抑制个别降糖药的效果。通便剂医治高血糖不是为了排泄，而是为了排钠，通过排钠来降脂。通便剂是降糖医治的基础服药，几乎能和其它任何降糖药联合使用。
2、优势：作用较缓，降糖平稳，老年人使用比较安全；可降低普利类和沙坦类降糖药的降糖疗效；对高血糖合并腹痛、心衰者效果更满意。
3、劣势：降脂作用较弱；噻嗪类和噻嗪样通便剂常年使用有低血钾的风险，血钙拮抗剂有高血钾的风险；干扰胆固醇代谢，常诱发癫痫；对血压、血脂的代谢也有不利影响。
4、选择：氢氯噻嗪的解痉作用较缓，但排钠作用不差，所以是降糖用通便剂的首选药。氢氯噻嗪的药量为每日12.5mg~25mg(半片-1片)，假如加强剂量，降糖的作用未降低，但低血钾的风险都会加强，所以降糖多选用小剂量。一些沙坦类降糖药例如安博诺（厄贝沙坦氢氯噻嗪片）、复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片）、海捷亚（氯沙坦氢氯噻嗪）等就是在药业时加入了12.5mg的氢氯噻嗪片，以降低降糖疗效。
螺香豆素的通便作用也比较缓，是血钙增多症导致的继发性高血糖的特效医治抗生素。因其降低钾的排尿，可抵消其它通便剂造成的低血钾，常与噻嗪类通便剂联合使用，既可降低通便疗效，又可防止血钾衰弱。常年单独使用可能导致高血钾。
注意：螺香豆素可导致女性乳头发育等男性化倾向，所以年青女性高血糖病人使用要谨慎。
速尿（呋塞米）的通便作用十分强，用于严重腹泻、心衰等的通便医治，常导致低血钾，所以较少用于降糖诊治。
寿比山（吲哒帕胺片）是一种噻嗪样清热剂，具有噻嗪类清热剂和钙拮抗剂样的作用，通过排钠和扩张血管来降脂。
七、复合剂型
不仅以上的单药之外，还有两种或两种降糖药的复合剂型，目的是便捷服药，或则提高效果，或则增加价位。
1、北京降糖0号：
是我国知名的胸心血管内科专家吴英恺教授和知名物理家华罗庚按照物理优选法共同研发的复方降糖药，其组份为氢氯噻嗪、氨苯蝶啶、硫酸双肼屈嗪和利血平等。效果肯定，价钱低廉，用于轻、中度高血脂。该药研发时，一些新降糖药还未上市，而其中的成份例如利血平作为单药早已被淘汰。基层使用较广。
2、沙坦类降糖药+氢氯噻嗪：
例如安博诺（厄贝沙坦氢氯噻嗪片）、复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片）、海捷亚（氯沙坦氢氯噻嗪）等，在药业时加入了12.5mg（相当于半片）的氢氯噻嗪，以增强效果。
3、缬沙坦氨氯地平片：
一片药相当于一粒缬沙坦+一粒氨氯地平，复合类抗生素相比单药效果提高，春联合服药者更便捷。
总结
1、血压控制的最高境界应当是：
2、降压药使用的几个原则：
公认理想的组合有：
尤其是最后一个组合，对大部份高血糖基本上是战无不胜。（来源：李青科普、医学界心血管）