目前常用的一线降糖抗生素包括：钙离子拮抗剂(CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂ARB、利尿剂和β受体阻滞剂五类，以及由上述抗生素组成的固定配比复方剂型。
中国高血糖预防手册（2018年修订版）建议，五大类降糖抗生素均可作为初始和维持服药的选择，应依照病人的危险诱因、亚临床靶脏器损害以及合并临床病症情况，合理使用抗生素，优先选择某类降糖抗生素。这种临床情况可称为强适应证。
据悉，α受体阻滞剂或其他种类降糖药有时亦可应用于个别高血糖人群。
常用降糖抗生素的种类和作用特征
（1）钙离子拮抗剂(CCB)：主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道发挥扩张血管增加血糖的作用。包括二氢吡喃类CCB，如硝苯地平、氨氯地平、左旋氨氯地平、非洛地平等。和非二氢吡喃类CCB，如氟桂利嗪、地尔硫䓬、维拉帕米等。
我国往年完成的较大样本的降糖医治临床试验多以二氢吡喃类CCB为研究服药，并否认以二氢吡喃类CCB为基础的降糖医治方案可明显减少高血糖病人脑中风风险。
二氢吡喃类CCB可与其他4类药联合应用，尤其适用于老年高血糖、单纯收缩期高血糖、伴稳定型心腹痛、冠状动脉或颈动脉粥样硬化及周围血管病患儿。
常见不良反应包括反射性爱感神经激活引起脉搏推进、面部肿胀、脚踝部肿胀、牙龈炎症等。二氢嘧啶类CCB没有绝对禁忌证，但心动过速与心力衰竭病人应慎用。急性冠状动脉综合征病人通常不推荐使用短效硝苯地平。
临床上常用的非二氢嘧啶类CCB：也可用于降糖医治，常见不良反应包括抑制肾脏收缩功能和传导功能第三类钾通道阻滞剂，二度至三度房室阻滞；心力衰竭病人禁忌使用，有时也会出现牙龈炎症。为此，在使用非二氢吡喃类CCB前应详尽寻问病程，进行心电图检测，并在服药2~6周内检查。
（2）血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)：如卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利等。作用机制是抑制血管紧张素转换酶，阻断肾素血管紧张素Ⅱ的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降脂作用。
在欧日本家人群中进行了大量的大规模临床试验，结果显示这种抗生素对于高血糖病人具有良好的靶脏器保护和心血管终点风波防治作用。ACEI降脂作用明晰，对糖脂代谢无不良影响。限盐或加用通便剂可降低ACEI的降糖效应。
尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗塞后心功能不全、心房颤动防治、糖尿病白癜风、非糖尿病白癜风、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患儿。
最常见不良反应为咳嗽，多见于服药早期，病症较轻者可坚持用药，不本事受者可改用ARB。其他不良反应有低血糖、皮疹第三类钾通道阻滞剂，偶见血管神经性腹泻及嗅觉障碍。常年应用有可能引致血钾下降，应定期检测血钾和血尿酸水平。
禁忌证为左侧肾动脉窄小、高钾血症及妊娠妇女。
（3）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)：如氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦等。作用机制是阻断血管紧张素Ⅱ1型受体而发挥降脂作用。
在欧日本家进行了大量较大规模的临床试验研究，结果显示，ARB可减少有心血管病程（肾病、脑中风、外周动脉病）的病人心血管并发症的发生率和高血糖病人心血管风波风险，增加糖尿病或哮喘病人的蛋白尿及微量白蛋白尿。
ARB尤其适用于伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病白癜风、冠心病、代谢综合征、微量白蛋白尿或蛋白尿病人以及不本事受ACEI的病人，并可防治心房颤动。
不良反应稀少，偶有呕吐，常年应用可下降血钾，应注意检测血钾及雌二醇水平变化。
左侧肾动脉窄小、妊娠妇女、高钾血症者禁用。
（4）清热剂：主要通过利钠排泄、降低容量负荷而发挥降脂作用。用于控制血糖的解痉剂主要是噻嗪类通便剂，分为噻嗪型通便剂和噻嗪样通便剂两种，后者包括氢氯噻嗪和苄氟噻嗪等，前者包括氯噻酮和吲达帕胺等。
在我国，常用的噻嗪类通便剂主要是氢氯噻嗪和吲哒帕胺。PATS研究否认吲哒帕胺医治可显著降低脑中风再发风险。小剂量噻嗪类通便剂（如氢氯噻嗪6.25~25mg）对代谢影响很小，与其他降糖药（尤其ACEI或ARB）合用可明显降低前者的降糖作用。
这种抗生素尤其适用于老年高血糖、单纯收缩期高血糖或伴心力衰竭病人，也是难治性高血糖的基础抗生素之一。
其不良反应与剂量密切相关，故一般应采用小剂量。噻嗪类通便剂可导致低血钾，常年应用者应定期检测血钾，并适量补钾。
中风病人禁用。对高胆固醇血症以及显著肾功能不全者慎用，前者如需使用通便剂，应使用襻通便剂，如呋塞米等。
保钾通便剂如阿米洛利、醛固酮受体拮抗剂如螺香豆素等也可用于控制难治性高血糖。在利钠排泄的同时不降低钾的排出，与其他具有保钾作用的降糖药如ACEI或ARB合用时需注意发生高钾血症的危险。螺香豆素常年应用有可能造成女性乳头发育等不良反应。
（5）β受体阻滞剂：如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。主要通过抑制过度激活的交感神经活性、抑制心肌收缩力、减慢心律发挥降脂作用。
高选择性β1受体阻滞剂对β1受体有较高选择性，因阻断β2受体而形成的不良反应较少，既可增加血糖，也可保护靶脏器、降低心血管风波风险。
β受体阻滞剂尤其适用于伴快速性心率失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神经活性增高以及高动力状态的高血糖病人。
常见的不良反应有头晕、肢体冷感、激动不安、胃肠不适等，还可能影响糖、脂代谢。二/三度房室传导阻滞、哮喘病人禁用。慢性阻塞型肺病、运动员、周围血管病或糖耐量异常者慎用。糖脂代谢异常时通常不首选β受体阻滞剂，必要时也可谨慎选用高选择性β受体阻滞剂。
常年应用者忽然停药可发生反跳现象，即原有的病症加重或出现新的表现，较常见有血糖反跳性下降，伴呕吐、焦虑等，称之为撤药综合征。
（6）α受体阻滞剂：如可乐定等。不作为高血糖医治的首选药，适用于高血糖伴前列腺囊肿病人，也用于难治性高血糖病人的诊治。开始给药应在入眠前，以防治体位性低血糖发生，使用中注意检测坐、立位血糖，最好使用缓释剂型。体位性低血糖者禁用。心力衰竭者慎用。
（7）肾素抑制剂：为一类新型降糖药，可明显减少高血糖病人的血糖水平，但对心脑血管风波的影响尚待大规模临床试验的评估。
降糖药的联合应用
联合应用降糖抗生素已成为降糖医治的基本技巧。为了达到目标血糖水平，大部份高血糖病人须要使用2种或2种以上降糖抗生素。
（1）联合服药的适应证：血糖≥160/100mmHg或低于目标血糖20/10mmHg的高危人群，常常初始医治即须要应用2种降糖抗生素。如血糖超过140/，也可考虑初始小剂量联合降糖抗生素医治。
如仍不能达到目标血糖，可在原药基础上加量，或可能须要3种甚至4种以上降糖抗生素。CHIEF研究表明，初始联合医治对国人心血管中高危的中老年高血糖病人有良好的降糖作用，显著提升血糖控制率。
（2）联合服药的方式：两药联合时，降脂作用机制应具有互补性，同时具有相乘的降糖作用，并可相互抵消或减少不良反应。
比如，在应用ACEI或ARB基础上加用小剂量噻嗪类通便剂，降糖疗效可以达到甚至超过将原有的ACEI或ARB剂量倍增的降糖幅度。同样加用二氢嘧啶类CCB也有相像疗效。
（3）联合服药方案
1）ACEI或ARB+噻嗪类通便剂：ACEI和ARB可使血钾水平略有上升，能拮抗噻嗪类通便剂常年应用所致的低血钾等不良反应。ACEI或ARB+噻嗪类通便剂合用有协同作用，有利于改善降糖疗效。
2）二氢嘧啶类CCB+ACEI或ARB：CCB具有直接扩张动脉的作用，ACEI或ARB既扩张动脉、又扩张静脉，故两药合用有协同降脂作用。
二氢嘧啶类CCB常见的不良反应为踝部肿胀，可被ACEI或ARB减少或抵消。CHIEF研究表明，小剂量长效二氢嘧啶类CCB+ARB用于初始医治高血糖病人，可显著提升血糖控制率。
据悉，ACEI或ARB也可部份阻断CCB所致反射性爱感神经张力降低和心律推进的不良反应。
3）二氢吡喃类CCB+噻嗪类通便剂：FEVER研究否认，二氢嘧啶类CCB+噻嗪类通便剂医治，可减少高血糖病人脑中风发生的风险。
4）二氢吡喃类CCB+β受体阻滞剂：CCB具有扩张血管和重度降低心律的作用，正好抵消β受体阻滞剂的缩血管及减低心律的作用。两药联合可使不良反应缓解。
我国临床主要推荐应用的优化联合医治方案是：
二氢吡喃类CCB+ARB；二氢吡喃类CCB+ACEI；ARB+噻嗪类通便剂；ACEI+噻嗪类解痉剂；二氢嘧啶类CCB+噻嗪类解痉剂；二氢嘧啶类CCB+β受体阻滞剂。
可以考虑使用的联合医治方案是：
通便剂+β受体阻滞剂；α受体阻滞剂+β受体阻滞剂；二氢嘧啶类CCB+保钾通便剂；噻嗪类通便剂+保钾通便剂。
不常规推荐但必要时可慎用的联合医治方案是：
ACEI+β受体阻滞剂；ARB+β受体阻滞剂；ACEI+ARB；中枢作服药+β受体阻滞剂。
多种抗生素的合用：
①三药联合的方案：在上述各类两药联合形式中加上另一种降糖抗生素便构成三药联合方案，其中二氢吡喃类CCB+ACEI（或ARB）+噻嗪类清热剂组成的联合方案最为常用。
②四种药联合的方案：主要适用于难治性高血糖病人，可以在上述三药联合基础上加用第4种抗生素如β受体阻滞剂、醛固酮受体拮抗剂、氨苯蝶啶、可乐定或α受体阻滞剂等。
（4）单片复方剂型（SPC）：是常用的一组高血糖联合医治抗生素。一般由不同作用机制的两种或两种以上的降糖药组成。与随机组方的降糖联合医治相比，其优点是使用便捷，可改善医治的依从性及效果，是联合医治的新趋势。应用时注意其相应组成成份的禁忌证或可能的不良反应。
我国传统的单片复方剂型：包括复方利血平（复方降糖片）、复方利血平氨苯蝶啶片、珍菊降糖片等，以当时常用的利血平、氢氯噻嗪、盐酸双屈嗪或可乐定为主要成份。这种复方剂型目前仍在基层较广泛使用，尤以长效的复方利血平氨苯蝶啶片为著。
新型的单片复方剂型：通常由不同作用机制的两种抗生素组成，多数每晚口服1次，使用便捷，可改善依从性。目前我国上市的新型的单片复方剂型主要包括：ACEI+噻嗪类清热剂，ARB+噻嗪类清热剂；二氢吡喃类CCB+ARB，二氢吡喃类CCB+ACEI，二氢吡喃类CCB+β受体阻滞剂，噻嗪类清热剂+保钾清热剂等。
参考文献:《中国高血糖预防手册》(2018年修订版)