概述
1960年Med实验室合成了一种新型的非选择性β肾上腺素能受体阻滞剂第三类钾通道阻滞剂，即硫酸索他洛尔（），物理名称为4´-(1-氨基-2-异丙胺甲基)甲磺酰苯酚。随着广泛深入的研究，人们发觉，不同于其他传统β受体阻滞剂，索他洛尔还可以明显延长心肌动作电位复极时间和有效不应期，同时兼顾II类和III类抗心率失常抗生素的特点，然后索他洛尔的使用也从初期医治高血糖及缺血性肾脏病转变为现在作为低毒抗心率失常抗生素而广泛应用于临床。
毒理作用1.β受体阻滞作用（II类抗心率失常抗生素作用）
索他洛尔是由左、右同分异构体（d-索他洛尔和l-索他洛尔）合成的外消旋混和物，与其他的β阻滞剂不同，索他洛尔无肾脏选择性，无内在的拟交感活性及无膜稳定性，对β1和β2受体均有阻滞作用，作用滴度与普萘洛尔相像，表现为延长房室结不应期和A-H间期，致使窦性心动周期延长（心律减弱）及房室交接区传导减缓，其中发挥主要作用的是l-索他洛尔，其β受体阻滞作用是d-索他洛尔的50倍之多。
索他洛尔因无内在的拟交感活性而不具有负性肌力作用，植物及临床实验否认其有中度的正性肌力作用，静脉给与实验狗索他洛尔，测得血糖及心输出量无变化，心律减少而每搏输出量降低，缘由可能与索他洛尔延长动作电位时程，使钙离子内流时间降低致心肌细胞钙离子增多有关。
2.钾通道阻滞作用（III类抗心率失常抗生素作用）
索他洛尔不仅β受体阻滞作用外，还可以有效延长心肌动作电位时程（APD），呈含量依赖性，剂量越大，APD延长越显著。索他洛尔可延长心房及心室肌三相APD（心房肌的APD延长小于心室肌），并能延长房室旁路的传导。作用机制为阻滞时间及电流依赖性的复极相钾外流（Ik），作用靶向主要为选择性阻断3相复极后期快速激活的延后检波钾电压（Ikr），对初期平缓激活的延后检波钾电压（Iks）无作用。
心电图可表现为P-R间期延长，QRS波期限重度增宽，Q-T间期明显延长。d-索他洛尔在延长动作电位时程的作用上和I-索他洛尔是相同的，无显著差别。对于动作电位0相上升速率通常无显著影响（除非应用很大剂量>10-4mmol/L）。索他洛尔对于初期复极的一过性钾离子外流（Ito）也有阻断作用。另外，细胞电生理及植物实验研究发觉索他洛尔具有“逆使用依赖性”（use），即心律减弱时对动作电位的延长更显著，心律推进时反倒减小，但是一些临床研究发觉其逆使用依赖性并不显著。
药代动力学与剂量
索他洛尔是亲水性化合物，空腹口服后几乎完全被人体吸收，2-4小时血药含量达峰值水平，在肠道、肾脏及肾脏组织中含量较高。因其无脾脏的首过代谢效应，不与血清白蛋白结合，索他洛尔的绝对生物借助度高达90％-100％，表观分布体积为1.6-2.4L/kg，血药含量与给药剂量呈线性相关。在人体内，无论是d-索他洛尔还是l-索他洛尔均无显著生物转化，主要以原型经心脏排尿（80％-93％），其他从牛粪、胆汁或肝脏分泌液中排尿。
索他洛尔在肿瘤病人中的药代动力学与普通人无明显差别，剂量调整不受转氨酶能影响。但是其血清消除率与肾小球滤过率呈线性相关，肾功能正常时，抗生素平均清除半衰期为5-11小时，轻轻度肾功能损害时，清除半衰期延长至16-32小时，终末期胃癌的病人，清除半衰期可达41小时。为此，肾功能正常的病人第三类钾通道阻滞剂，索他洛尔的初始医治剂量可给与80-160mg/天，分两次服食，须要时可每隔3-4天加量1次，剂量可用至640mg/天，QT间期也相应延长40-100ms；肾功能不全的病人（eGFR临床应用1.阵发性室上性心动过速的医治
阵发性室上性心动过速（PSVT）形成的主要机制为折返兴奋，包括最常见的房室结折返性心动过速，以及预激综合征伴发室上速（显性旁道参与的折返）和隐匿性旁道折返，索他洛尔因同时具有β受体阻滞剂及延长动作电位时程的特性，可延长房室结有效不应期及旁道的不应期，增加心肌细胞的自律性，去除折返，故对PSVT急性发作期的转复及防治恶变均有作用，静脉或口服食药转复窦律的成功率约67％，平均有效剂量约为50mg，小剂量口服（40-80mg，2/d）防治恶变的有效率66-100％，用药期间应注意心律、血压及QT间期的变化。因为目前导管射频消融技术的日渐成熟及广泛举办，以及其他安全有效的抗生素应用（普罗帕酮、维拉帕米），索他洛尔已极少用于阵发性室上性心动过速的医治，但在常规抗生素无效或是难以举办射频消融技术的基层诊所，其不失为一种可靠的备选抗生素。
2.心房扑动及心房颤动的医治
心房扑动（房扑）及心房颤动（中风）的律率根治主要包括转复窦律，窦性心率的维持以及心室率的控制。初期的研究觉得索他洛尔可以减低房扑、房颤的心室率，维持窦性心率，但对于房扑、房颤的转律无作用，近些年来研究否认，无论口服或则静脉应用索他洛尔，对中止房扑、房颤的发作也有一定作用，但复律的成功率显著高于胺碘酮（分别为20-30％vs40-60％）。
3.室性心率失常的医治
索他洛尔对于各类室性心率失常，包括频发室性冠心病、持续性及非持续性室性心动过速均有挺好效果，是医治室性心率失常最有效抗生素之一。口服食药剂量80-640mg/d，分两次服食，从小剂量开始，渐渐加量。索他洛尔对室性心率失常的总体有效率达50-60％，对持续性及非持续性室速、室颤有效率约67％。对其他抗心率失常抗生素不能控制的室速或室颤有效率约34.9％。对于心肌梗塞后并发恶性室速及肾脏放疗后并发的难治性室速也有挺好作用。G等对缺血性肾脏病伴发持续性室速的病人口服索他洛尔诊治后（160mg，每日两次），33.6％的病人室速得到有效控制。
另外，研究还发觉索他洛尔可以提升心律变异性（HRV）的各项指标，通过β受体阻滞作用抑制交感神经张力，相对提升了副交感神经作用，纠正肾脏自主神经失衡状态，进而增加了恶性心率失常及心源性身亡的发生率。但因为索他洛尔的致心率失常作用（如发生尖端扭转型室速），常年服食索他洛尔也并不能改善病人的远期预后。
不良反应及禁忌
索他洛尔的不良反应主要与其β受体阻滞作用和延长心肌动作电位复极时间（延长QT间期）有关。与其他β受体阻滞剂一样，索他洛尔可有头晕、头痛、胸闷、气短、恶心、呕吐、皮疹等病症，亦可发生抗生素相关的心动过缓、低血糖及支食道挛缩。故索他洛尔不宜用于哮喘未控制，以及低血糖、休克、II-III度房室传导阻滞的病人。
促心率失常作用是索他洛尔严重的甚至致命的不良反应，可引致原有心率失常加重或出现新的心率失常，如发生尖端扭转型室速、多源性室速及室颤，多出现在服药的最初几天，与其剂量过大、QT间期延长、同时服食其他抗心率失常抗生素、低钾、低镁、心动过缓等有关。故在服药过程中及调整剂量时需检测心律、血压及随访心电图QTc的变化，若QTc>500ms应停药。
服药前及服药中应定期检查电解质，防治低钾、低镁。与其他可延长复极的抗生素（如大环内脂类药物等）合用时更需严密检测QT间期。一项多中心临床试验显示，索他洛尔总的致心率失常发生率约4.3％，室速或室颤组致心率失常率约6.5％，致败血症发生率约3.3％，多发生在有脑炎、心肌病或器质性肾脏病病程的患儿。死亡率约4.3％，由索他洛尔所致的死亡率可能只占其中0.8％。