所有活细胞都被一层膜包围着ⅲ类钾通道阻滞剂,它把细胞内的液态世界与外部环境隔离开。膜质可以有效的制止小离子通过(但是像蛋白质和核苷酸这样的大分子也一样),因而为细胞提供了新的机遇:可以依照离子含量的差别进行快速的讯号传导。首先,细胞可提升其内部的钾离子含量;而后,因为瞬时剌激膜上的个别通道迅即被打开,钾离子被释放,致使整个细胞的钾离子含量发生巨大变化,由此形成讯号传导。此过程在各类细胞方式中都存在,如真菌细胞,动物细胞和植物细胞。有两个关于离子通道作用的.事例:胸肌收缩(由钙离子释放起始的)和神经细胞讯号传导(包含一个复杂的那钾离子交换)。
钾通道阻滞剂
硫酸胺碘酮()为黄色至微红色结晶性粉末,无臭,无味。在氯乙烷中易溶,在丙酮中溶化,在水底几乎不溶,m.P.158~162℃。
本品能选择性地扩张冠状血管,降低冠脉血流量,降低心肌耗氧量,减低心律。用于陈发性心房扑动或心房颤动、室上性心动过速及室性心率失常。其主要代谢物为Ⅳ一去甲基胺碘酮,也具有相像的电生理活性,延长心肌动作电位时程和有效不应期。
本品结构与乳腺素类似,富含碘原子,可影响胰腺素代谢。
多非利特()是一种特异性的钾通道阻滞剂,可延长动作电位的时间及有效不应期,但不影响肾脏传导速率。可医治和防治房性心率失常,如中风、心房扑动和阵发性室上性心动过速。本品也有促室性心率失常作用,可诱发尖端扭转型室性心动过速。
维生素K类
1.维生素K类结构特征和理化性质
维生素K类是一类萘醌结构的具有凝血作用的化合物的统称。维生素K的基本结构是2-苯基-1ⅲ类钾通道阻滞剂,4-萘醌,c-3上带有不同的官能团。维生素K在肠道内参与合成凝血酶原,促使血清凝血因子Ⅷ、Ⅸ和X的合成。当维生素K缺少时,将造成凝血酶原和上述凝血因子降低而流血。
维生素K除广泛存在于食物中,还可由人体肝脏中的大肠球菌合成并被吸收借助,故通常不会出现维生素K缺少症。但婴儿的肝脏无病菌或常年使用低毒抑菌药,引起肠内菌群失调时,须要用维生素K诊治。
2.维生素K类代表抗生素
维生素K1(Kl)为白色至黄色透明的粘稠液体,无臭或几乎无臭。遇光易分解。本品在三氯乙烷、乙醚或动物油中易溶,在丙酮中略溶,在水底不溶。
本品分子中有两个手性中心,为羧基c一7和c—ll,且有顺反异构体。
本品在临床上用于预防因维生素K缺少所致的流血症,如婴儿便血、长期口服药物所致的流血症等。
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