钙通道阻滞剂的种类较多,毒理作用广泛,临床上应用非常普遍。各类钙通道阻滞剂在分子结构、药代动力学、药理作用机制方面存在一定差别。为此,在临床上按照不同的指征合理选用不同的钙通道阻滞剂就非常重要。
1钙通道阻滞剂的分类
1.1钙通道的分类
1.1.1钙通道主要分为两类:L型钙通道和T型钙通道。
1.1.2L型钙通道和T型钙通道的主要区别是:①T型钙通道在膜电位低时开放,L型钙通道在膜电位高时开放。②T型钙通道开放时间短,L型钙通道开放时间长。③T型钙通道在窦房结细胞、血管平滑肌细胞密度较高ⅲ类钾通道阻滞剂,L型钙通道在心肌细胞、房室结细胞密度较高。④T型钙通道在0相除极时开放,L型钙通道在动作电位2相时开放。⑤T型钙通道主要与血管收缩、维持窦性节律有关,L型钙通道主要与房室传导、心肌收缩、血管收缩有关。
1.2钙通道阻滞剂的分类
1.2.1钙通道阻滞剂分为L型和T型。目前,几乎所有的钙通道阻滞剂均为L型钙通道阻滞剂。
1.2.2L型钙通道阻滞剂又分为二氢吡喃类和非二氢吡喃类。
1.2.3二氢吡喃类钙通道阻滞剂和非二氢吡喃类钙通道阻滞剂的作用
机制和特征比较如下.
两类L型钙通道阻滞剂特性比较

分类特征优点缺点
二氢嘧啶类血管选择性小于扩张血管作用反射性爱感1.2.4按照钙通道阻滞剂的物理结构、作用维持时间、作用硬度和不良反应,非二氢吡喃肾脏选择性,很强,对高血糖疗神经亢奋。
扩血管作用效好。少负性肌力作类
钙通道阻滞剂分为三代。其作用特征比较见表:三代钙通道阻滞剂的作用特征比较
第一代第二代第三代
血管选择性更强作用维持时间作用见效快2
1.2.5钙通道阻滞剂的分类作用维持时间长,通常作用维持时间短,小时平稳降糖;通常二氢吡喃类非二氢吡喃类每晚用药1-2次;每晚用药不造成反射性心率2-3次;
第一代硝苯低平、尼卡地平维拉帕米、地尔硫卓
第二代戈落帕米尼莫地平、尼群地平、尼2钙通道阻滞剂的临床
应用
2.1对高血糖的医治
2.1.1钙通道阻滞剂是理想的降糖抗生素。世界卫生组织和国际高血糖联盟在最新出台的高血糖医治手册上将该通道阻滞剂列为一线降糖
抗生素。我国约有1/3的高血糖病人服钙通道阻滞剂。
2.1.2选择钙通道阻滞剂医治高血糖时,通常不选用硝苯地平等第一代抗生素作常年医治抗生素,可选用每晚只服一次的第二代或第三代抗生素,如氨氯地平、非洛地平。

2.1.3高血糖急诊时,可选用硝苯地平片喉部含服,见效快,但作用时间短。亦可应用尼卡地平静脉滴注医治。
2.2对心力衰竭的医治理论上钙通道阻滞剂可通过改善血流动热学,减少心肌细胞内钙超荷、改善心肌缺血、抗动脉粥样硬化等作用机制医治心力衰竭。但临床研究表明,除氨氯地平对心肌缺血造成的心力衰竭医治有益外,其他钙通道阻滞剂对心力衰竭的医治无益。
2.3对肺动脉高压的医治临床上肺动脉高压可分为原发性和继发性两种。原发性肺动脉高压缘由不明,发病率很低;继发性肺动脉高压常见。肺动脉高压的病理改变主年代开始应用钙通道阻滞剂医治肺动脉高压,80肺血管重塑。要是肺血管收缩挛缩、.
通过抑制血管平滑肌L型钙通道,降低钙内流,使血管平滑肌舒张。钙通道阻滞剂对原发性肺动脉高压疗效较好,对继发性COPD的肺动
脉高压疗效不准确,但硝苯地平疗效较好。硝苯地平能迅速增加肺血管阻力,降低心输出量,多数病例能增加肺动脉压。
2.4对心率失常的医治
2.4.1对室上性心率失常可选用维拉帕米医治,非常是阵发性室上性心动过速可选用维拉帕米静脉注射疗效显著,但应注意肾脏停搏的危险。
2.4.2急性青光眼或阵发性气胸急性发作均可选用维拉帕米、地尔硫卓,慢性持续性气胸可选用维拉帕米、地尔硫卓口服。对永久性气胸,心功能良好者可选用维拉帕米或地尔硫卓。
2.5对心肌病的医治
2.5.1对原发性扩张性心肌病的医治,应初期进行抗生素干预,以减少免疫介导的心肌损害。为此,初期使用钙通道阻滞剂地尔硫卓可以干预抗原介导的心肌损害,以利心肌保护。
2.5.2对肥厚性心肌病病人,由头痛、心悸病症时,可使用维拉帕米、地尔硫卓。对流出道梗阻显著的肥厚性心肌病病人,有严重头痛病症时,应用β阻滞剂效果不佳时使用大剂量维拉帕米有时能收到较好疗效。
2.6对哮喘的医治钙通道阻滞剂可选择性阻滞心肌、血管平滑肌细胞慢钙离子通道,降低钙离子内流ⅲ类钾通道阻滞剂,形成心肌舒张或血管扩张效应,显著改善心肌缺血,对伴有冠状动脉挛缩的自发性心绞疼和变异性心绞疼有效。但应选用地尔硫卓或维拉帕米,不宜选用二氢嘧啶类抗生素,如硝苯地平、尼卡地平、氨氯地平、非洛地平等。因而类抗生素可因起反射性心动过速、冠状动脉窃血现象,因而加重心肌缺血,可使中风病人死亡率降低,不稳定性心绞疼病人和急性心肌梗塞病人禁用速效
二氢嘧啶类钙通道阻滞剂。
2.7对哮喘的医治哮喘患者可用硝苯地平止血,因硝苯地平通过扩张冠状动脉及外周动脉、减少回心血量、降低肺循环压力而止血。.
