β肾上腺素能受体阻滞剂（β受体阻滞剂）自20世纪60年代以来已广泛用于临床医学的各个领域，尤其在心血管癌症预防领域非常常见。
明日问答：参考答案：
β受体阻滞剂在高血糖及其合并症中的应用
1.临床应用
（1）服药建议
①高血糖伴交感活性增高及心律偏快（静息心律≥75次/分）的中青年病人（表现出更大的心输出量，更高动力循环，醛固酮相对高于老年高血糖病人）。
②对使用常规剂量β阻滞剂血糖未达标，而心律仍≥75次/分的单纯高血糖病人可加强β阻滞剂剂量，有利于血糖和心律双达标。单纯高血糖病人如本事受心律管理在60～75次/分。
③单纯高血糖病人使用β阻滞剂后如心率已降至55次/分（静息状态）以下血糖尚未达标者可联合二氢吡喃类CCB，血糖已达标者可适当平缓降低β阻滞剂的剂量。
④高血糖伴贫血或心力衰竭的病人，β阻滞剂应从小剂量开始应用，在病人可以耐受状态下尽可能降低剂量使心律达标。对不本事受β阻滞剂者要谨慎评估，平缓降低剂量，请勿忽然停药。
⑤对不适合的人群，但临床存在交感激活以及心律≥75次/分（合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病）的高血糖病人，建议应用α/β受体阻滞剂（卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔）才能降低胰岛素敏感性、稳定血压水平，对脂蛋白脂酶活性以及血浆三酰甘油和莱州度脂蛋白血脂水平均无不良影响。
⑥使用β阻滞剂时应检测血压、血脂，定期进行血糖和心律的评估ⅲ类钾通道阻滞剂的是，有效地进行血糖以及心律的管理，以最大限度地保证病人使用的依从性和安全性。
⑦高血糖伴贫血或心力衰竭（NYHA分级I-III者）、高血脂合并心房颤动（心室率快者）优先推荐使用β阻滞剂。
（2）禁忌证
尽管β1阻滞剂与受体有更强的亲和力，但亲和力表现为剂量依赖，大剂量使用时将使选择性减小或消失。为此，不适合首选β阻滞剂的人群包括老年人、肥胖者、糖代谢异常者、脑中风、间歇跛行及严重慢性阻塞性肺病病人。禁忌用于合并支食道肾病、Ⅱ度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓的患儿。
（3）循证医学证据
等[1]的2005年荟萃剖析结果显示，与其他降糖抗生素相比，β阻滞剂医治使中风的相对危险性降低16%，使2型糖尿病的发病也降低。但是，此荟萃剖析多是以阿替洛尔为研究ⅲ类钾通道阻滞剂的是，而由此得到的推论，不能推至其他β阻滞剂。
2010年中国高血糖预防手册对β阻滞剂在高血糖诊治中的推荐与其他4类药，例如钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）、利尿剂等的推荐等级是一致的。
抗高血脂医治的效益主要来始于增加血糖本身，β阻滞剂增加血糖的疗效与其他类别降糖抗生素相像。关于降糖幅度，有下述资料可供参考。
β阻滞剂通过增加心输出量、抑制肾素释放和血管紧张素II形成、阻断能降低交感神经末梢释放去甲肾上腺素的突触前α受体，以及增加中枢缩血管活性等作用相关。
2.追根追溯
从解剖结构上看，心肌和血管平滑肌受交感神经和副交感神经支配。
（1）心交感神经及其作用
心交感神经节后纤维释放去甲肾上腺素（NE），作用于心肌细胞膜的β1受体，通过G蛋白-腺苷酸环化酶-cAMP途径，使细胞内cAMP水平下降，激活蛋白激酶A使细胞内好多功能蛋白乙酸化，从而引起心肌细胞的离子流变化，导致心律推进、传导性降低和心肌收缩力提高效应，这种效应分别名为正性变时作用、正性变传导作用和正性变力作用。
（2）交感缩血管神经纤维及其作用
除真毛细血管外，四肢血管的血管壁都有平滑肌分布，这种血管平滑肌受自主神经纤维支配。血管平滑肌细胞有α和β2两类肾上腺素能受体，去甲肾上腺素与α受体结合导致血管平滑肌收缩，而与β2受体结合则导致血管平滑肌舒张。因为去甲肾上腺素与α受体结合能力强，所以交感缩血管神经纤维激动时主要导致缩血管效应。
3.毒理作用
交感神经系统过度激活是引起原发性高血糖病人血糖下降的重要机制之一。交感神经系统的激活：
（1）首先通过降低肾血管阻力，促使肾素释放，前者进一步激活肾素一血管紧张素系统（RAS）；
（2）推动抗清热激素分泌引起水钠潴留；
（3）使血管壁的张力和对钠的私密性降低，并使血管对收缩血管物质的敏感性降低，因而增高外周血管阻力；
（4）形成对肾脏的正性变时、变力作用进而引起心输出量降低。
可见，β阻滞剂除了可以对抗交感神经系统的过度激活而发挥降脂作用，同时还通过增加交感神经张力而防治儿茶酚胺的肾脏毒性作用、通过抑制过度的神经激素和RAS的激活而发挥全面心血管保护作用。
据悉，β受体阻滞剂除在高血糖应用外，其在心肌梗塞和心力衰竭医治中亦起到不可取代的作用，预知详情，我们上期继续。
本文作者为南京医科学院附属第一附院心外科CCU潘崇大夫、陈筱雅大夫。
参考文献
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2.Law.MR,WaldNJ,JK,etal.Valueoflowdosewithblooddrugs:of354.BMJ,2003,326:1427.
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