第三仗
药(二)·第三仗
《三大会战》之3·救救肾脏
【小结·】数字化·“救心药”·TANG
5类一线降糖药
AABCD
5类非一线降糖药
X唑嗪、可乐定/甲基多巴、阿利吉(克)仑、利血平、硝普钠/肼屈嗪
5类抗心率失常药
钠(a、b、c)、β、胺、CCB、其它
4类调血压药
他汀、贝乙酸、烟酸、依折麦布
4类通便剂
高效、中效、低效、乙酰唑胺
3类抗心腹痛药
氯化脂类、β、CCB
2类抗癫痫药
强心苷类、非强心苷类-2多2农
一、属于
一、一线降糖药(5)
2.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——XX沙坦
3.β受体阻断剂——XX洛尔
4.钙通道阻滞剂
(1)选择性钙通道阻滞剂
①二氢嘧啶类——XX地平——降压、治疗心腹痛
②非二氢嘧啶类——地尔硫(艹卓)和维拉帕米
——抗心率失常。
(2)非选择性钙通道阻滞剂
氟桂利嗪桂利嗪——解除脑血管挛缩(另有尼莫地平)。
5.通便剂
——XX噻嗪;吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。
二、非一线降糖药(5)
1.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺囊肿。
2.可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体;甲基多巴——妊高——首选。
3.阿利吉(克)仑——肾素抑制剂。
4.利血平——交感神经末梢抑制剂,
使交感神经末梢囊泡内去甲肾上腺素释放降低,又制止该物质再入囊泡,而使囊泡内神经递质逐步降低或溃散——降压。
5.硝普钠、肼屈嗪
——直接舒张血管平滑肌——直接舒张血管平滑肌(动静脉都扩,以静脉为主;仅扩张小动脉)
——危象/急诊。
三、抗快速性心率失常药(5)
【总结TANG】
【口诀TANG】
分类
钠通道阻滞剂
ⅠA类
奎尼丁、普鲁卡因胺
普通货车装水泥
ⅠB类
利多卡因、苯妥英钠、美西律
一本万利,多美啊!
ⅠC类
普罗帕酮、氟卡尼
普通罗汉都怕佛
Ⅱ类
普萘洛尔、艾司洛尔(β受体阻断剂)
Ⅲ类
胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔
(阻断钾通道,延长动作电位时程)
Ⅳ类
维拉帕米、地尔硫(艹卓)(钙通道阻滞剂)
Ⅴ类
茶碱、腺苷、天冬碘化钾镁
四、调血压药(4)
1.他汀类——羟乙基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——降低LDL-ch作用最强;能够改善动脉粥样硬化。
2.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝甲酸类调血压药——侧重于TG。
3.谷氨酸类——B族维生素(B3),大剂量时——“全效”调血压——升高HDL,增加TC/TG/VLDL/LDL/LP(a)。阿昔莫司——烟酸衍生物——作用时间较长,改善2型糖尿病病人血压衰弱。
4.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂(与他汀类配伍)。
小结TANG:调血压药(4)
主要机制
主要应用
1.他汀类
抑制羟乙基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶
主降LDL-Ch
2.贝特类
抑制酰基辅酶A羧化酶
主降TG
3.谷氨酸/阿昔莫司
脂肪组织细胞香豆素酶系统的强抑制剂
全效!
A.下降HDL-ch——最强!
B.增加载脂蛋白LP(a)——唯一!
C.增加TC/TG/VLDL/LDL
4.依折麦布
降低肠胃内尿酸吸收
高尿酸血症
五、利尿剂(3)
抗生素
部位
机制
1速效
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段
干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统
2中效
噻嗪类、噻嗪样(吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮)
远曲小管近端
抑制Na+-Cl-同向转运系统
3低效
肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂(氨苯蝶啶、阿米洛利)
远曲小管远端和集合管
直接阻滞肾小管胃壁Na+通道
固醇受体抑制药
固醇受体阻断剂(螺甾醇、坎利酮、坎利碘化钾、依普利酮)
(一)首选/主要应用
1.呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸:
(1)急性肺脓肿、脑脓肿。
(2)急、慢性肾衰竭——首选。
(3)高血糖伴有汗液潴留的肝炎——首选。
(4)肝硬化囊肿。(5)加速个别毒物的排尿。
(6)高血糖危象。(7)高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症(注意!不是高钠TANG)。
(8)抗清热激素分泌过多症。
2.氢氯噻嗪:
(1)肿胀性疾患、充血性心力衰竭。
(2)高血糖。
(3)中枢性或肾性尿崩症——抗清热作用。
(4)肾石症(防治含钙盐成份产生囊肿)。
3.螺香豆素:
尤其适宜与胆碱酯酶下降有关的顽固性腹泻——
①肝硬化;
②肾病综合征。
(二)特点性不良反应/禁忌证/服药监护
第一、速效清热剂
(1)水、电解质衰弱:低血容量、低血钠、镁、钾、低氯碱血症。
(2)耳毒性——氨基糖甙类一、二代阿莫西林顺铂可加重。
◆依他尼酸——最易造成,可永久性耳鸣。
◆布美他尼——毒性最小。
(3)高血糖血症。
(4)过敏反应;依他尼酸——不富含磺丙酯基——很少过敏。
(5)其它——光敏反应。体位性低血糖。
【速效清热剂——用药监护】
1.定期监护汗液和电解质平衡
(1)汗液、血压、肾功能。
(2)血K+、Na+、Mg2+、碳酸氢盐。
(3)血压——低钾可使糖尿病病人对胰岛素敏感性增加。
2.降低清热剂抵抗:单独或每天使用,作用增加。处理——
(1)合用ACEI、ARB或固醇受体阻断剂。
心功能不全者出现——用卡托普利。
(2)合用其它清热剂。
(3)多次应用最小有效剂量,或连续静脉滴注。减小剂量。
第二、噻嗪类
A.低钠、低镁、低钾、低氯性碱中毒
B.高钙血症
C.血尿素氮、血尿酸下降
D.血胆固醇下降
E.胰岛素抵抗、高血压症
第三、螺香豆素
A.非常常见——高钾血症——心律失常。
B.性激素异常——男性阴茎发育、阳痿;女人阴阜疼痛、声音变粗、毛发增多、月经失调。
C.行走不协调、头痛、昏睡、精神错乱。
【附】乙酰唑胺——碳酸酐酶抑制剂,用于:
(1)弱视
(2)伴随腹痛的子痫:极弱的清热、降压作用。
机制:
抑制近曲小管前段上皮细胞的碳酸酐酶,增加细胞内H+形成。经过H+-Na+交换机制,降低Na+、水重吸收。
六、治疗心腹痛药(3)
1.硫酸香豆素
①硝酸甘油——起效最快;持续时间最短;喉部含服——心腹痛急性发作的首选。
②亚硫酸异戊酯——起效快,维持时间短——急性发作。
③冠心病的常年医治、预防——硝酸异山梨酯、5-单硫酸异山梨酯——无脾脏首关效应,生物借助度近100%——中效。
2.β受体阻断剂
(1)普萘洛尔——非选择性β受体阻断剂:阻断β1+β2;
(2)克朗洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——选择性β1受体阻断剂(阿替、比索出席选美TANG);
(3)卡维地洛、拉贝洛尔——阻断β受体兼α1——(周围血管舒张);
(4)奈必洛尔——激动β3受体——增强NO释放——周围血管舒张。
3.选择性钙通道阻滞剂
——二氢吡喃类
——XX地平——变异型心腹痛
七、治疗肝炎的抗生素(2)
(1)强心苷类
①速效——毛花苷丙(西地兰C)、去甲基毛花苷(西地兰D)、毒毛花苷K。以原形经肝脏排出,积聚性低
②中效——地高辛,口服
③长效——洋地黄毒苷。经肝代谢,受肾功能影响小,有积聚性。
2.非强心苷类正性肌力药
①多巴胺、多巴酚丁胺(医治哮喘时)——β受体兴奋剂——急性肝炎,晕厥。常年使用易发生耐药性。
②米力农、氨力农——磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂——仅限于短期使用,常年使用可降低死亡率。
肝炎的医治:
(1)强心苷类正性肌力药
(2)非强心苷类正性肌力药
(3)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
(4)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)
(5)β受体阻断剂
(6)清热剂;固醇受体阻断剂——螺香豆素。
【小结·】数字化·“救心药”·TANG
5类一线降糖药
AABCD
5类非一线降糖药
X唑嗪、可乐定/甲基多巴、阿利吉(克)仑、利血平、硝普钠/肼屈嗪
5类抗心率失常药
钠(a、b、c)、β、胺、CCB、其它
4类调血压药
他汀、贝乙酸、烟酸、依折麦布
4类清热剂
高效、中效、低效、乙酰唑胺
3类抗心腹痛药
氯化胺类、β、CCB
2类抗癫痫药
强心苷类、非强心苷类-2多2农
二、首选/主要应用
1.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)
2.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)
3.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)
4.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)
5.低毒——胺碘酮(Ⅲ类)
6.平缓型心率失常——阿托品、异丙肾上腺素(TANG——阿丙)。中风——地高辛(V类)。
7.惟一能减少身亡率的抗心率失常药是——β受体阻断剂
8.支食道挛缩、跛行和雷诺综合征、低血压恶化者——选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔(阿替比较美TANG)。
9.临床使用最多的正性肌力药——地高辛和去甲基毛花苷。
10.惟一被FDA确认医治慢性肾病的正性肌力药——地高辛(急性——两多两农)
11.甲基多巴——妊娠高血糖——首选;
12.硝普钠用于:
A.高血糖危象、高血脂肾病、恶性高血糖、合并急性心肌梗塞或冠状动脉功能不全者;
B.嗜铬细胞瘤放疗前后阵发性高血糖;
C.麻醉时形成的控制性低血糖;
D.急性心力衰竭,急性肺脓肿。
13.钙拮抗剂
A.变异型心腹痛——最有效。其他心腹痛——也有效。
B.伴肾病和阻塞性肺疾患者——扩张支食道平滑肌。
C.高血糖。
D.外周血管挛缩性疾患——雷诺综合征等。
14.心腹痛医治组合
(1)β受体阻断剂+长效硫酸香豆素——抗心腹痛首选(协同降氧耗,不良反应相互抵消)。
(2)β受体阻断剂+CCB
——CCB可导致心动过速(类似于硫酸甘油),降低心肌氧耗,与β受体阻断剂合用。
15.ACEI/ARB:
(1)降脂。
(2)减少左室心肌肥厚,逆转心肌肥厚。
(3)肾保护。
(4)脑血管保护。
ARB——尤其适用于伴随糖尿病白癜风。
16.高一酰甘油血症的医治原则——重要!
(1)TG>1./L——改善生活形式——基石。
(2)2~3个月后,若TG≥2./L——启动抗生素诊治。
(3)伴糖尿病者——单用非诺贝特,或联合他汀。
(4)联合应用他汀类与贝甲酸类——首选:非诺贝特。
◆LDL-ch未达标者——首选他汀类;
◆LDL-ch已达标者——低HDL-ch成为次级医治目标——首选贝甲酸类、烟酸。
17.谷氨酸
(1)高脂血症。
(2)蛋氨酸缺少症——糙皮病;接受肝脏外营养ⅲ类钾通道阻滞剂,或因营养不良导致的体重骤降,妊娠期、哺乳期的妇女以及常年服食红霉素者——烟酸缺少。
18.卡维地洛——慢性肾病一线药
19.妊娠期间心房颤动——心室率时:首先考虑——地高辛、维拉帕米。
三、特征性不良反应/禁忌症/服药监护
1.洋玄参类
A.肠道道病症——中毒讯号。
B.心血管系统:心率失常ⅲ类钾通道阻滞剂,最多见室早、室上速;加重脑炎。
C.神经系统——意识失去、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。
D.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨别异常)。
【洋玄参类抗生素——不良反应TANG】
不良反应洋玄参,肠道反应心失常。
红绿不分成色弱,神经兴奋睡得香。
2.钙拮抗剂
A.过度扩血管——低血糖、面部肿胀、头痛、下肢及踝部肿胀(晨轻午重);
B.肾脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和哮喘;
C.反射性爱感神经亢奋——心功能不全。
D.牙龈炎症。
3.ACEI——按考试的可能性TANG。
A.常见——长期咳嗽;血管神经性腹泻——缓激肽增多——处理:血栓素拮抗剂、阿司匹林或地高辛;
B.补充TANG——高血钾;
C.首剂低血糖反应(另一个:XX唑嗪);
D.其他——胸痛、上呼吸道病症(感冒);血尿酸和尿素氮及蛋白尿高;嗅觉障碍(有金属味)。
4.ARB
头痛、心动过速、水肿、类鼠疫样综合征(前后联系TANG:氯霉素、阿仑膦酸钠)及血尿酸、尿素氮及蛋白尿高、妊娠毒性。
禁忌证:左侧肾动脉窄小、孕期。
5.胺碘酮——Ⅲ
①心律失常——加重中风;快速室性心率失常。
②肺毒性——停药、糖皮质激素诊治。
③甲状腺功能——减退/减退;
④光过敏——显著。
⑤低血糖和心动过缓。
⑥严重——肝炎和肝硬化。
⑦静脉推注可以诱发静脉炎。
【速记·完善版TANG】
胺碘酮,含碘乳腺重伤。
肺中毒,房屋上面不见光。
静脉炎,肾脏变硬血压降。
6.他汀类
A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶化症;
B.肝毒性——肝脏甲基转移酶AST及ALT下降。
记忆TANG——他常吃蛇肉,容易得高脂血症。
7.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特
——贝甲酸类
A.主要——胃肠道反应。
B.肌痛、肌病
C.肾脏甲基转移酶AST及ALT下降
D.胆石症、胆囊炎
记忆TANG——
太贝了,吃了点山药,
肠胃反应,还得胆结石了!
8.谷氨酸、阿昔莫司
A.强烈的扩张血管——皮肤反应:发热、瘙痒、皮肤干燥、面部肿胀、外周肿胀——缓解:小剂量控释剂型,或合用地塞米松/红霉素。体位性低血糖。
B.稀少——肌毒性:肌痛、肌病;
C.大剂量——肝毒性。
D.心血管毒性——心动过速、房颤。
记忆TANG——
烟抽多了心重伤,肌肝中毒血管张。
9.硫酸甘油
(1)舒张血管——
A.搏动性耳鸣;
B.脸部肿胀或有灼热感;
C.血糖升高、晕厥;
D.反射性心律推进。
(2)血硫酸盐水平下降。
◆硝酸甘油——用药注意:
(1)坐位含服;服药后由卧位或坐位忽然躺卧时——防止体位性低血糖。
(2)不应忽然停药——避免反跳现象。
(3)不要与西地那非等合用。
(4)喉部含服:每5min可重复1片,如15min内总额达3片后肿胀持续存在,应即就医。可在活动前5~10min防治性使用。
(5)避免耐药——任何制剂连续使用24h都可能。克服——偏离肾脏给药方式:
①口服,保证8~12h的无或低硫酸酯含量期。
②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。
③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给与。小剂量、间断使用静滴硫酸甘油及硫酸异山梨酯,每日提供8~12h的无药期。
【无硫酸酯覆盖的时段,如何办?】
◆加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。
◆心腹痛一旦发作——临时喉部含服硫酸甘油。
10.利血平——抑郁症;不能用于坏疽病人。
11.甲基多巴:
(1)亚硝酸盐过敏。(2)活动性肾病。
12.硝普钠毒性反应:
A.代谢产物——高铁血红蛋白血症;
B.硫氰酸盐含量过低——乏力、厌食等,重者可致死亡;
C.遇光易酸败,滴注瓶应用黑纸盖住。
13.哌唑嗪——体位性低血糖、首剂低血糖反应。
14.多巴胺/多巴酚丁胺
——长期用于周围血管病病人——手足浮肿或头痛,局部组织坏死或溃疡。
◆多巴胺忽然停药——严重低血糖;有强烈的血管收缩作用,不慎渗出血管可致组织坏死——解救:酚妥拉明。
15.乙酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂:米力农、氨力农
①心律失常;②血小板降低。
16.冲刺非常总结TANG——抗心率失常药的特点性不良反应
①支食道挛缩
②下肢间歇性跛行(绝对禁忌症)、雷诺综合征
③严重心动过缓和房室传导阻滞。
④掩盖低血压反应
β受体阻断剂——II:
负性肌力
维拉帕米和地尔硫(艹卓)——IV
狼疮样背部疱疹
普罗帕酮
折返性心率失常加重
ⅠC类
尖端扭转型室性心动过速
ⅠA类;Ⅲ类索他洛尔最常见
平缓性心率失常
洋玄参类
语音不清、视物模糊
美东律
17.奎尼丁——毒性大。
A.消化道反应。
B.心血管反应:(1)低血糖。(2)血管溶栓。(3)心率失常:抑制肾脏——心动过缓甚至停搏。
C.金鸡纳反应——耳鸣、听力亢进、视力模糊、神志不清。
D.奎尼丁休克——意识失去、呼吸停止、室颤而死亡。
E.变态反应(过敏)。
奎尼丁,真要命,肠道反应不算轻。
会抽搐,会过敏,还有金鸡纳反应。
血糖升高血管堵,肾脏抑制心搏停!
四、机制
1.强心苷类
抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+水平下降,促使Na+-Ca2+交换,提升细胞内Ca2+水平——正性肌力。
2.硫酸香豆素——进入平滑肌细胞分解为一氧化氮(NO),活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶,形成环鸟核苷单乙酸,使钙离子从细胞释放,松驰平滑肌。
主要作用:
(1)增加心肌氧耗量。
(2)扩张冠状动脉和侧支循环血管,降低缺血区域尤其是心内膜下的血液供应。
3.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI,XX普利):
①抑制血管紧张素转换酶的活性,抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ);
②同时作用于缓激肽系统,抑制缓激肽降解。
是惟一具有干预RAAS,和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。
4.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(XX沙坦)
5.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。
①减轻前列腺囊肿。
②起效快,作用强,使小动脉和小静脉舒张——降压。与β受体阻断剂或凉血剂联合,用于轻度顽固性高血糖。
6.可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。
激活血管运动神经中枢α2受体,降低交感神经冲动传出——降压。
7.阿利吉(克)仑——肾素抑制剂
直接抑制肾素——降低血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。
8.利血平
——交感神经末梢抑制剂/交感神经递质溃散剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放降低,又制止其再入囊泡——逐渐降低或溃散——降压。
9.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。
①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用,以静脉为主。作用时间很短,必须静滴。
②肼屈嗪——仅扩张小动脉。
10.他汀类——抑制羟乙基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶:
A.增加:总尿酸(TC)、低密度脂蛋白(LDL-ch)和载脂蛋白(Apo)B,
B.也增加:三酰甘油(TG),
C.重度下降HDL-ch。
11.贝乙酸类
——侧重于增加TG。也增加TC,并下降HDL-ch。
12.谷氨酸
①脂肪组织细胞香豆素酶系统的强抑制剂,减低游离脂肪酸向肝内转移,使极低密度脂蛋白(VLDL-ch)生成降低;
②增加VLDL-ch的消除率——降三酰甘油(TG)。
“较为全效”:下降HDL-ch——最强!增加载脂蛋白LP(a)——唯一!增加TC、TG及LDL-ch。
13.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂:选择性抑制小肠固醇转运蛋白()活性,通过肠肝循环持续降低肠胃内尿酸吸收——用于原发性高血脂血症。
补充TANG胃液酸螯糖浆--考来烯胺——阻断胃液酸柔肠循环
【依折麦布·优点】
【小结·】数字化·“救心药”·TANG
5类一线降糖药
AABCD
5类非一线降糖药
X唑嗪、可乐定/甲基多巴、阿利吉(克)仑、利血平、硝普钠/肼屈嗪
5类抗心率失常药
钠(a、b、c)、β、胺、CCB、其它
4类调血压药
他汀、贝乙酸、烟酸、依折麦布
4类清热剂
高效、中效、低效、乙酰唑胺
3类抗心腹痛药
氯化胺类、β、CCB
2类抗癫痫药
强心苷类、非强心苷类-2多2农
【冲刺进度·TANG】
药(二)分值(共120分,TANG统计)
2015
2016
冲刺进度
1.抑菌、病毒、寄生虫
25
2.心血管(含清热剂)
19
13(-6)
3.内分泌(含ED、BPH)
16
19(+3)
4.消化
10
5.血液
10
6.精神神经
7.病变
8.呼吸
9.其他(眼、耳、皮肤、解热止痛、营养)
18
21(+3)