1、靶向剂型不是物理化学靶向制剂的是,又称靶向给药系统(简称TODDS)
是指利用载体、配体或抗原,通过局部给药、胃肠道或四肢血液循环,将抗生素选择性浓缩于靶组织、器官、细胞或细胞内结构的药物递送系统。
可利用人体的生物学特性,如pH梯度(口服剂型的直肠靶点)、毛细血管半径的差异、免疫防御系统、特殊的酶降解、受体反应、病变部位的特殊物理环境(如pH值)和一些数学手段(例如磁场)。
2、靶向剂型特点:
使抗生素具有毒理活性特异性,减少抗生素对目标群体的定向性和滞留性,降低抗生素对正常细胞的毒性,减少剂量,提高抗生素剂型的生物利用度;
成功的目标剂型应具备三个诱因:目标浓度、受控药物释放、无毒且可生物降解。
3、靶向剂型分类:
(1)根据载体不同,可分为脂质体、纳米颗粒、纳米共聚物、复合波尔多液
(2)根据给药途径不同可分为:口服给药系统
结肠给药系统
直肠给药系统
皮肤给药系统
眼科给药系统
(3)根据靶部位不同不是物理化学靶向制剂的是,可分为肝靶向剂型、肺靶向剂型、脑靶向剂型。
靶标剂型分类:
根据目标点的位置,分为五个级别:
1级是指到达目标组织或器官; 2级指到达细胞(如乳腺癌细胞代替正常细胞,肝细胞代替细胞);
第五层是指到达细胞的特定部分。
根据靶点的递送机制分为被动靶点剂型、主动靶点剂型和化学物理靶点剂型三类。
(1)被动靶向剂型:将抗生素包裹或嵌入各类颗粒中,借助载体或体内不同器官、组织或网状内皮系统对不同大小颗粒的吞噬作用将抗生素递送至靶部位;
(2)活性靶点剂型:表面修饰的抗生素微粒递送系统不被核吞噬系统识别,并与特殊官能团和单克隆抗原连接,使其能够与靶细胞的受体结合;
(3)数学和物理目标剂型:利用单独的数学和物理方法将抗生素输送到特定部位以达到目标。 包括磁导剂型、热敏剂型、pH敏感剂型、栓塞剂型。
4.靶向剂型的载体,包括大分子连接体和微粒药物递送系统,微粒药物递送系统包括脂质体、聚合物纳米颗粒、聚合物复合物和树枝状聚合物。